抗菌药和抗病毒
一、磺酰胺类
㈠、磺胺类的发展
百浪多息
对氨基苯磺酰胺 (SN)
磺胺类药物
㈡、磺胺类抑菌机制
二氢蝶啶焦磷酸酯
+ 对氨基苯甲酸(PABA)
二氢叶酸合成酶
二氢叶酸(FAH2)
二氢叶酸还原酶
四氢叶酸(FAH4)
辅酶F
DNA
磺胺类
甲氧苄氨嘧啶(TMP)
磺胺类药物与PABA竞争性拮抗
对氨基苯甲酸(PABA)
磺胺类药物
㈢、磺胺类构效关系
N1
N4
1、对氨基苯磺酰胺是必要的，两个取代基必须是对位。
2、苯环如取代，活性↓。
3、保持N4为游离氨基或潜在状态是关键。
4、N1单取代，如杂环取代，活性↑。
㈣、磺胺类为两性物质
显碱性
显酸性
pH3~ 5 析出磺胺药
㈤、磺胺类药物吸收与代谢
大部分4-氨基的乙酰化代谢，
小肠吸收
㈥、磺胺类重点药物
1、磺胺嘧啶类
⑴、2-氨基磺胺嘧啶
磺胺嘧啶 （SD)
中效
磺胺嘧啶银 （SD-Ag)
外用消炎药
⑵、 4-氨基磺胺嘧啶
磺胺莫托辛 （SMM)
长效
2、磺胺噁唑类
磺胺异噁唑（SIZ)
短效
磺胺甲噁唑（SMZ) 短效
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