阿奇霉素.ppt

肺靶向阿奇霉素脂质体的制备及其在小鼠体内的分布
目录
研究背景
实验过程
研究结果
结果分析
四、
一、
二、
三、
一、研究背景
肺部毛细血管丰富, 肺泡表面积大,利用肺毛细血管机械性滤取而制得具有肺靶向性的载药系统已有文献报道, 如利福平微球,卡铂囊泡。
脂质体作为一种新的药物载体, 能使药物靶向于特定的组织,提高药物治疗指数,降低或减少药物的不良反应。
国外已有阿奇霉素脂质体的报道,但包封率较低。
本文以阿奇霉素为模型药物,制备了肺靶向阿奇霉素脂质体,并考察其在小鼠体内全血、心、肝、脾等组织中的分布,进行肺靶向性评价。


①发现:阿奇霉素是一种属于大环内酯的抗生素,于1980年被发现,1981年推出。
阿奇霉素是在红霉素结构上修饰后得到的一种广谱抗生素,同罗红霉素一样属大环内酯类第二代抗生素。
②作用对象:适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的传播性疾病。
③生产历程:阿奇霉素最先是由克罗地亚普利瓦公司研制合成,并率先在前南斯拉夫上市的。
在中国,阿奇霉素的生产始于1995年SFDA(国家食品药品监督管理局)批准北京太洋药业开始。2006年,中国一共有158个阿奇霉素的新批文,2007年也有32个新批文。
分子式:C38H72N2O12·2H2O
分子量:
阿奇霉素
分子式:C37H67NO13
分子量
红霉素
④种类:阿奇霉素是大环内酯类抗生素中剂型最全面的品种,包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射液、粉针剂以及输液剂等,而且其原料药及制剂已被载入05版的中国药典。
⑤生产方法:阿奇霉素是氮杂类化合物,属大环内酯类抗生素,是用化学方法在红霉素A 内酯环上插入一氮原子而衍生得到的。
⑥作用机理:阿奇霉素的抗菌作用机制是与敏感细菌50S 核糖体亚单位结合,阻碍细菌的蛋白质合成。其核酸合成不受影响。
⑦优点:
a)阿奇霉素与血浆蛋白结合率低
b)组织渗透性好
c)半衰期长。
二、实验过程

①仪器
Zeta sizer 3000 SH测定仪(英国Malvern公司)
H-7000 型透射电镜(日本Hitachi公司)
3K30超速冷冻离心机(Sigma公司)
Waters高效液相色谱仪(Waters 510型泵、 Waters 486 型可变波长紫外检测器、2010色谱管理软件)
ZFQ 85A 旋转蒸发仪(上海医械专机厂)
SH Z-3型循环水真空泵(河南巩义市英峪仪器厂)