大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类2.ppt

大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类2
教学内容
一、大环内酯类抗生素（Macrolides Antibiotics）
二、林可霉素类抗生素（Lincomycin Antibiotics）
三、万古霉素类
一、大环内酯类
是一类具有14-16元大环内酯基本化学结构的抗生素
分类
14元环大环内酯类
天然：红霉素(第一代)
半合成：克拉霉素，罗红霉素（第二代）
15元环大环内酯类
半合成： 阿奇霉素（第二代）
16元环大环内酯类
天然：乙酰螺旋霉素，麦迪霉素（第一代）
半合成：罗他霉素（第二代）
1. 抗菌谱：窄谱，与青霉素相似而略广
G+球菌
相似 G-球菌
G+杆菌
螺旋体、放线菌
某些G-杆菌：百日咳杆菌、弯曲杆菌等
略广 军团菌首选
支原体、衣原体、立克次体
厌氧菌
共同特点

抑制细菌蛋白合成
不可逆地结合到细菌核糖体的50S亚基的靶位上，选择性抑制细菌蛋白质合成。
细菌核糖体为70S，由50S和30S亚基构成
哺乳动物核糖体为80S，由60S和40S亚基构成
共同特点
3. 耐药性机制
改变靶位结构：甲基化酶甲基化50S。
产生灭活酶
主动流出增加：细菌通过主动流出系统将药物泵出菌体外 。
降低胞膜的通透性：药物渗入菌体内减少。
共同特点
4. 主要用于敏感菌所致呼吸道及组织感染
5. 毒性低，主要有胃肠道反应
共同特点
多种制剂
红霉素肠溶片
依托红霉素（无味红霉素）
琥乙红霉素（利君沙）
硬脂酸红霉素（同红霉素肠溶片）
乳糖酸红霉素（供静脉注射，用于
重症感染）
红霉素(erythromycin)，1952
口
服