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右佐匹克隆在治疗失眠障碍中优势
具有镇静作用的抗抑郁药物、非典型抗精神病药物、抗抽搐药物等
褪黑素受体冲动剂类催眠药物
H1受体阻滞剂类催眠药物
非苯二氮卓受体冲动剂类催眠药物
药物治疗
苯二氮卓受体冲动剂类催眠药物
食欲素受体拮抗剂〔DORAs〕
美国治疗失眠障碍的药物
近年新兴研究
未获FDA认可
理想的催眠〔安眠/助眠〕药
Nutt DJ, et al. J Psychopharmacol. 2021 Nov;24(11):1601-12.
临床常用的镇静催眠药物
非苯二氮卓类药物的优势
一、右佐匹克隆的药理学优势
GABAA受体亚单位
分布区域（关键区域）
假定的作用
α1
所有的大脑区域
安眠、日间镇静、抗惊厥、遗忘；长期治疗产生耐药和戒断反应
α2
大脑皮层、海马、杏仁核、基底神经节、下丘脑、中隔和基底前脑
睡眠/觉醒转换；EEG活性；抗焦虑
α3
大脑皮层、丘脑网状核
睡眠；抗焦虑；抗抑郁
α5
大脑皮层、海马
学忆
Nutt DJ, et al. J Psychopharmacol. 2021 Nov;24(11):1601-12.
右佐匹克隆兼具镇静安眠、抗抑郁/焦虑活性
右佐匹克隆
右佐匹克隆的药代动力学参数
Nutt DJ, et al. J Psychopharmacol. 2021 Nov;24(11):1601-12.
Tmax 大约1小时
T1/2 大约6小时
血浆蛋白结合率低，约52-59%
安康成人连续服用本品不蓄积
在1-6mg，分布与剂量呈线性关系
维持睡眠的时间约8小时
服药后时间（h）
诱导睡眠的
阈值浓度10ng/mL
血液浓度〔ng/mL〕
最佳药代动力学特征
临床优势
快速吸收（Tmax≤1小时）
快速诱导睡眠
整夜占据受体（T1/2＞3小时）
充分维持睡眠
快速清除（T1/2＜7小时）
无次日功能损害
药动学特征更理想，睡眠节律更准确
非苯二氮卓类药物的药代动力学特点比较
药物
扎来普隆
唑吡坦 IR
唑吡坦
CR
佐匹克隆
右佐匹克隆
Tmax（h）
～1
-3

-2
～1
T1/2（h）
～1
～
～3
5-6
～6
Nutt DJ, et al. J Psychopharmacol. 2021 Nov;24(11):1601-12.
右佐匹克隆
Tmax=1h
T1/2 =6h
二、治疗失眠障碍的临床证据优势