京诺瑞舒伐他汀钙片.ppt

京诺瑞舒伐他汀钙片
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适应症
1) 原发性高胆固醇血症（Ⅱα型，包括杂合子家族型高胆固醇血症）
2) 混合型血脂异常症（ Ⅱb型）
3) 纯合子家族型高胆固醇血症，作为饮食控制和其他降脂措施的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用
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作用机制
通过抑制HMG-CoA还原酶（羟甲戊二酰辅酶A-还原酶）使细胞内胆固醇含量减少，刺激细胞表面LDL受体的合成，增强对LDL的摄取和分解代谢，并抑制肝脏VLDL合成，从而使VLDL和LDL的清除加剧。
HMG辅酶A还原酶
胆固醇
他汀类抑制这一步
LDL
LDL
LDL
LDL
LDL
LDL
减少血浆胆固醇
肝细胞表面LDL受体的数量
HMG辅酶A
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与可定生物等效(±%)
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强效降脂，82%患者LDL-C达标临床剂量最低
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10mg比高剂量者获益更多
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各种他汀降低LDL-C水平30%-40%所需剂量（标准剂量）
药物
剂量mg/d
TC降幅%
LDL 降幅%
阿托伐他汀
10 †
39
洛伐他汀
40 †
31
普伐他汀
40
34
辛伐他汀
20-40 †
35-41
氟伐他汀
40-80
25-35
瑞舒伐他汀
5-10 ‡
39-45
中国成人血脂异常防治指南. 中华心血管病杂志 2007;35(5):390-419
当他汀类药物的剂量增大一倍时,其降低TC的幅度仅增加5%, 降低LDL-C的幅度增加7%
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肝代谢少，药物相互作用少
CYP3A４
CYP2C9
硫酸化为无活性产物
从肾排出
洛伐他汀
辛伐他汀
阿托伐他汀
西立伐他汀
体内60%以上的药物
氟伐他汀
普伐他汀
活性或非活性代谢产物通过胆汁或尿液排出
瑞舒伐他汀10%
CYP2C19
P-糖蛋白水平相互作用
CYP 450 酶水平相互作用
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