实验十蓖麻油
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实验目的
掌握β-环糊精包合物的制备方法
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实验原理
环糊精(CYD):淀粉经酶解环合后得到的由6~12个葡萄糖分子连接而成的环状低聚糖化合物。
环糊精的种类
包合物(inclusion compoud) 系指一种分子(客分子)被包合于另一种分子(主分子)的空穴结构内形成的复合物。
α-CYD
β-CYD
γ-CYD
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环糊精的结构
D—葡萄糖分子以1,4—糖苷键连接而形成封闭结构的环状低聚糖。结构为环状中空圆筒形,筒内为疏水区,筒直径随CYD的种类而异。
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包合物的制备方法
1 饱和水溶液法
环糊精→饱和溶液→加入药物→混合→包合物
2 研磨法
环糊精+水研匀→加入药物→研磨
3 冷冻干燥法 易水解、变色的药物
4 喷雾干燥法 难溶性、疏水性药物
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环糊精包合物在药剂上的应用
掩盖药物的不良臭味和降低刺激性
增加药物的溶解度和溶出度
提高药物稳定性
液体药物粉末化与防挥发
减慢水溶性药物的释放,调节释药速度,起缓控释作用
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实验内容
处方:
β-CYD 6g
蓖麻油 1ml
蒸馏水 50ml
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制法:
称取β-CD6g→置100ml带塞锥形瓶中→加水
50ml →加热溶解→降温至50℃ →滴加蓖麻
油1ml →恒温搅拌1h →降温至室温→过滤→
用无水乙醇5ml洗涤3次→干燥→包合物。
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实验指导
控制好温度,包合完成后降低温度,
使其从水中析出沉淀。
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思考题
包合物在药物制剂中有何意义?
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