2017-3-3 donghuasheng 1元胡止痛软胶囊 2017-3-3 donghuasheng 2元胡组成延胡索 白芷 2017-3-3 donghuasheng 3?延胡索--性温,味苦辛,入肝脾心经。功能活血、行气、止痛。本品辛散温通, “能行血中气滞,故专治一身上下诸痛,用之中的,妙不可言”是为方中君药。?白芷--性温,味辛,入肺胃大肠经。功能散风除湿、通窍止痛、消肿排脓,为方中臣佐之药。 2017-3-3 donghuasheng 4 ?两药共奏理气活血止痛之功特点是阴阳兼顾、气血并调,理气活血, 化淤止痛,充分体现了中医“异病同治”的辩证思维方式,为治疗因气滞血淤而引起的诸痛之常用药。 2017-3-3 donghuasheng 5元胡止痛软胶囊药理、药效学研究结果?镇痛作用?镇静作用?改善微循环作用:使血管管经增大,毛细管网点数增加。?急性、慢性毒性实验都显示无毒性反应剂量 2017-3-3 donghuasheng 6元胡止痛软胶囊主要成分的现代药理研究?延胡索---主要含有生物碱,分别为延胡索甲素、延胡索乙素、延胡索丙素、延胡索丑素等 45 种生物碱,分属原小壁碱型及原阿片碱性。?延胡索主要药理作用:镇痛、镇静催眠、安定、肌肉松弛作用及扩张冠状动脉,抑制胃液、胃蛋白酶、胃酸分泌及抗胃溃疡作用。 2017-3-3 donghuasheng 7元胡止痛软胶囊主要成分的现代药理研究?延胡索乙素 1、中枢神经系统作用(一)镇痛作用(二)催眠、镇静与安定作用 2、对心血管系统作用:抗心率失常,减少心肌坏死面积,降低血清 CK 、 LDH 活性 3、对消化系统的作用:能抑制兔离体肠管活动,并能阻断乙酰胆碱、氯化钡及脑垂体后叶素和 5-HT 对肠肌的兴奋作用。 4、延胡素乙素使幼年小鼠胸腺萎缩,并能明显降低大鼠肾上腺中维生素C的含量,此提示有促进肾上腺皮质分泌的作用。 2017-3-3 donghuasheng 8元胡止痛软胶囊主要成分的现代药理研究 5、明显对抗催产素和 KCI 所引起大鼠离体子宫的收缩反应。 6、体内过程:在胃肠内吸收迅速而安全,体内分布以脂肪最高,肺肝肾次之。此后内脏含量下降,脂肪中含量却增加,说明延胡索乙素脂溶大;通过实验证明,延胡索乙素极易透过血脑屏障而进入脑组织,几分后即可出现较高浓度,但 30min 后即降低, 24h 后低于血中的含量;最后经肾排泄,于给药后 12h 排出约占 80% 以上。 7、毒性作用:延胡索乙素给小鼠静注 LD 50分别为 146mg/kg 、 151 — 158mg/kg 、 100mg/kg 。 2017-3-3 donghuasheng 9元胡止痛软胶囊主要成分的现代药理研究?白芷---主要成份有香豆素及衍生物(主要有欧芹属乙素、异欧芹属乙素、川白芷素、白芷毒素等)以及挥发性成份(白芷共鉴定出 69 种挥发性化学成份。?白芷主要药理作用: 1、对脂肪细胞的作用:白芷呋喃香豆精与肾上腺素、 ACTH 共存时起活化这些激素的作用,对胰岛素从糖合成脂肪起抑制作用,由此可见, 白芷香豆精能够活化交感系激素是拮抗副交感系激素的药物。 2、抗菌作用:川白芷水煎剂对大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌及变形杆菌、霍乱狐菌等有一定抑制作用,水浸剂对奥杜盎氏小芽孢藓菌等致病真菌也有一定抑制作用。 2017-3-3 donghuasheng 10 3、对运动及呼吸中枢的作用:小量白芷素对延髓血管运动中枢、呼吸中枢、迷走神经及骨髓都有兴奋作用,能使血压升高、脉搏减慢、呼吸加深甚至流涎、呕吐,大量使用可引起强直性间歇性痉挛、全身麻痹。可作为延脑兴奋药, 4、光敏作用:白芷制剂加黑光照射治疗银屑病的疗效与 8—甲氧基补骨脂素相当。 5、抗炎、解热、镇痛作用:对白芷的醚提液、醇提液、水提液和煎液药理作用研究发现,川白芷几种制剂有镇痛抗炎和解热作用。其抗炎镇痛的有效部位是脂溶性部位。元胡止痛软胶囊主要成分的现代药理研究
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