局麻药普鲁卡因与利多卡因.ppt

局麻药普鲁卡因与利多卡因
局部麻醉药（局麻药）：是指当局部使用时等够可逆性阻断神经冲动从局部向大脑传递的药物
局麻药的分类：酯类 （普鲁卡因）
酰胺类（利多卡因）
其他类（氨基醚类、氨基酮类、 氨基甲酸酯类、脒类）
局麻药的作用机理：
通过与钠离子通道的某个（些）位点结合,而阻断钠离子传导来发挥作用
降低神经细胞的兴奋性，不影响静息电位
盐酸普鲁卡因
4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐
4-Aminobenzoicacid 2-(diethylamino) ethyl ester monohydrochloride
发现
普鲁卡因的发现及酯类麻醉药的发展过程，提供了从剖析天然产物分子结构入手进行药物化学研究的一个经典例证
可卡因：
1860年从古柯树叶中提取到的生物碱
1884年作为局部麻醉药正式应用于临床
可卡因的缺点：
成瘾性、致变态反应、组织刺激性、水溶液不稳定等
结构剖析：
可卡因经水解得爱康宁、苯甲酸及甲醇，三者都不具麻醉作用
用其他羧酸代替苯甲酸成酯，麻醉作用降低或完全消失
说明苯甲酸酯在可卡因合成中占有重要地位
由莨菪酮还原再酯化生成的托哌可卡因具有局麻活性，表明可卡因的甲氧羰基并非活性所必需基团
合成的α-优卡因和β-优卡因，都具有局麻作用,莨菪烷双环结构非必要
盐酸普鲁卡因的理化性质
物理性质
白色细微针状结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦而麻 ，熔点153~157℃。易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿，几乎不溶于乙醚。
化学性质 1
还原性
在空气中稳定
对光线敏感，宜避光贮存