吡喹酮合成工艺的优化.pdf

322 食品与药品 Food and Drug 2021年第23卷第4期
吡喹酮合成工 reached %, the single impurity content was less than %, and the total yield reached %.
Conclusion The optimized synthesis process of praziquantel has the advantages of simple operation, mild reaction
conditions, easy control, low cost, using more environmentally friendly reagents and suitable for industrial production.
The purity and yield of the product are high, which are in line with the standards of European Pharmacopoeia and
American Pharmacopoeia.
Key Words: praziquantel; synthesis process; optimization; aminoacetaldehyde dimethyl acetal
吡喹酮（praziquantel），中文化学名为2-（环 司联合开发的广谱抗寄生虫药物[1]。吡喹酮片于
己基羰基）-1, 2, 3, 6, 7, 11b-六氢-4H-吡嗪并[2, l-a] 1980年首先在德国上市，商品名Cesol，在临床上
异喹啉-4-酮，是由德国Merck和Bayer两家制药公 适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、并殖吸虫
收稿日期：2020-10-27
作者简介：邓玉晓，硕士，主管药师，从事新药研究与开发，E-mail: ******@
*通讯作者：冯仰辉，E-mail: ******@
万方数据食品与药品 Food and Drug 2021年第23卷第4期 323
病、姜片虫病和绦虫病及猪囊尾蚴病[2-3]。该药具 酸，25 %浓硫酸）和精制溶剂（丙酮，无水乙醇，
有毒性低、吸收快、疗程短、见效快、耐受性好、 75 %乙醇，75 %丙酮水溶液，乙酸乙酯）等条件对
口服方便等特点，自上市以来，在欧美等国家得到 合成工艺的影响，与文献报道的合成工艺比较，优
了广泛的应用，现