磺胺间甲氧嘧啶片.doc

磺胺间甲氧嘧啶片磺胺间甲氧嘧啶片(Sulfamonomethoxine Tablets) 本品主要成份为: 磺胺对甲氧嘧啶。其化学名称为: N-(6- 甲氧基-4- 嘧啶基)-4- 氨基苯磺酰胺。【性状】本品为白色或微黄色片。【药理毒理】本品为长效磺胺类药物。对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用。磺胺类药物为广谱抑菌剂。其作用机制为在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA) ,可与 PABA 竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶, 从而阻止 PABA 作为原料合成细菌所需的叶酸,减少具有代谢活性的四氢叶酸的量, 而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脱氧核糖核酸(DNA) 的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。【药代动力学】本品口服后经胃肠道吸收良好,4 小时后达血药峰浓度, 持续时间长, 血消除半衰期(t1/2b) 为 30 小时左右。血浆蛋白结合率为 85~ 90% , 本品口服后可广泛分布自组织体液中, 也可透过血- 脑脊液屏障。在血( % ~ % )和尿中( % ~ % )的乙酰化率均较低, 且在尿中的溶解度较大,因而不易引起结晶尿和血尿。【适应症】本品适用于敏感菌所致的尿路感染、肠道感染和皮肤软组织感染。【用法用量】成人口服首剂 1g ,以后一次 ,一日 1 次; 2 个月以上儿童一日 15mg/kg, 首剂加倍。【不良反应】(1 )过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等; 也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。(2 )中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。(3 )溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6- 磷酸脱氢酶( G-6PD )患者应用磺胺药后易发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。(4 )高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位, 可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可发生核黄疸。(5 )肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。(6 )肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。(7 )恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般症状轻微,不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。(8 )甲状腺肿大及功能减退偶有发生。(9 )中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。磺胺药所致的严重不良反应虽少见, 但可致命, 如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察, 当皮疹或其他反应的早期征兆出现时应立即停药。【禁忌】(1 )对磺胺类药物过敏者禁用。(2 )由于本品阻止叶酸的代谢,加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏,所以该病患者禁用本品。(3 )孕妇及哺乳期妇女禁用本品。(4 )小于 2 个月的婴儿禁用本品。(5 )重度肝肾功能损害者禁用本品。【注意事项】(1 )交叉