米力农
—鲁南力康
河南省郑大二附院心血管外科闪辉
引言
在对急、慢性心衰患者的治疗中有没有一种既能加强心肌收缩力、增加心排血量,又能扩张血管、降低体循环和肺血管外周阻力、减轻心脏前后负荷的药物?
引言
磷酸二酯酶抑制剂Ⅲ(PDEⅢ) --米力农就具有这些作用
鲁南力康
通用名:米力农注射液
英文名:Milrinone Injection
米力农是美国Sterling公司开发的高效、低毒
的第二代双吡啶酮类强心剂,属于非洋地黄
类、非儿茶酚胺类正性肌力药物。
米力农的作用
正性肌力
舒张血管,降低体、肺循环阻力
提高心室舒张期顺应性
米力农具上述三种效应同时,不增加心肌耗氧,有效改善心肌的血氧供应!
应用米力农后,射血阻抗减小和舒张期心室顺
应性的改善,完全抵消了由心肌收缩力增强而带来的心肌耗氧量的增加!
米力农的作用机制
米力农选择性抑制心肌磷酸二酯酶,增加
心肌环化腺核苷一磷酸(cAMP)的含量
而发挥正性肌力作用,且直接扩张血管,
降低心脏前、后负荷,降低左心室充盈
压,增加心脏指数,改善心脏功能。
米力农的强心作用
米力农与心肌磷酸二酯酶Ⅲ的酯化部分结合,抑制磷酸二酯酶Ⅲ对cAMP降解,使心肌细胞内cAMP浓度增加,从而激活cAMP依赖的蛋白激酶,开放电压依赖的Ca2+通道,使Ca2+内流增加。内流的Ca2+促进肌浆网释放Ca2+,Ca2+与收缩蛋白相互作用,产生正性肌力效应。
米力农的血管扩张作用
抑制血管平滑肌磷酸二酯酶Ⅲ,使平滑肌细胞内cAMP浓度增加。
刺激肌浆网摄钙而使血管平滑肌松弛,血管扩张。
米力农临床应用适应证
临床适用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张
剂治疗无效或效果欠佳的各种原因引起急、
慢性顽固性充血性心力衰竭。
米力农用量与效应
米力农的心血管效应与剂量有关,
小剂量时主要表现为正性肌力作用。当
剂量大,逐渐到稳态的最大正性肌力效
应时,其扩张血管作用也可随剂量的增
加而逐渐加强。
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