盐酸川芎嗪凝胶剂制备和体外透皮性能探究.docx

盐酸川芎嗪凝胶剂制备和体外透皮性能探究.docx盐酸川萼嗪凝胶剂制备和体外透皮性能探
究
［摘要］制备盐酸川萼嗪凝胶剂并研究其体外经 皮渗透性。采用Valin-Chien双室渗透扩散池，以大鼠离体 皮肤为渗透屏障，以HPLC测定川萼嗪含量，考察含药量、 薄荷油、月桂氮NFDB3酮用量26. 75, 253. 50 mg - L-1 的对照溶液（n=5）。
4数据处理
样品按照2. ，计算单位时间 内药物渗透量，同时计算单位面积内药物累积渗透量（Q, ug • cm-2）,以单位面积累积渗透量（Q）为纵坐标，时间 （t）为横坐标作图，得药物累积渗透曲线，对所得曲线进 行回归，求出斜率，即为药物的渗透速率J （u g • cm-2 • h-1 ）o采用Excel软件进行双样本t检验。
3结果
1分析方法学研究
1. %氯化钠溶液（空白）、对照品、 体外经皮渗透样品的HPLC图谱见图lo生理盐水溶液不干扰 TMP含量测定。以峰面积（Y）与相对应的质量浓度（X）做 回归曲线，得回归方程为Y=34 163X+18 865 （R2=l, n=5）。 TMP在3. 96〜253. 50 mg - L-1呈良好的线性关系。
制备高(126. 75 mg・L—1)、中(31. 69 mg - L-1)、低(7. 92mg・L-1) 3个质量浓度的TMP对照品 溶液，，用浓度求算相对标准偏 差，1 d平行操作5次考察日内精密度和准确度，连续5 d 考察日间精密度和准确度，% (n=5)、日 % (n=5),精密度良好。日内平均准确度分别为 96. 96%, %, 100. 3%,日间平均准确度分别为94. 15%, %, 100. 4%o

经大量预实验后，当存在促进剂(薄荷油和月桂氮NFDB3 酮)，梭甲基纤维素钠含量为8%时，制成的凝胶外观良好， 而药物含量、促进剂含量对药物的经皮渗透有较大影响，所 以再进行进一步研究。
3. 2. 1含药量对渗透的影响 以5%薄荷油、5%月桂氮 NFDB3酮、8%梭甲基纤维素钠、不同浓度TMPH制备凝胶，考 察不同浓度TMPH含药量(1%, 3%, 5%, 8%, 10%)对凝胶经 皮渗透TMP的影响。结果见图2,表lo凝胶的累积渗透量 随含药量的增加而增大。含药量为1%, 3%, 5%时的累积渗透 量与含药量10%的相比，有极显著性差异(P [3] Liao S L, Kao T K, Chen W Y, et al. Tetramethylpyrazine reduces ischemic brain injury in rats[J]. Neurosci Lett, 2004, 372 (1/2)： 40.
Hsiao G, Chen Y C, Lin J H, et al. Inhibitory mechanisms of tetramethylpyrazine in middle cerebral artery occlusion ( MCAO ) -induced focal cerebral ischemia in rats [J]. Planta Med, 2006, 72