大环内酯类林可霉素类抗生素及其他.ppt

大环内酯类林可霉素类抗生素及其他
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大环内酯类抗生素
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一类含有14、15和16元大环内酯结构的抗生素；
、抗菌机制及体内过程等均相似，且疗效肯定、无严重不良反应细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。敏感细菌引起的皮肤软组织感染
药代特点：
本品生物利用度较低仅为所给剂量37%
与剂型有关，食物对片剂与混悬剂吸收无影响，但可降低胶囊剂吸收50%
高脂饮食可使片剂及混悬剂达峰时间延迟
服用：
胶囊剂应在餐前1hr或餐后2hr服用
应用片剂及混悬剂时应避免高脂饮食
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克拉霉素对G+菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体最强
新一代大环内酯类特点耐酸、生物利用度高、血药浓度高、t1/2延长
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大环内酯类—克拉霉素
适应症：鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。皮肤软组织感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗
药代特点：
本品生物利用度50%，Tmax2-4hr，t1/2β3-7hr
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大环内酯类—克拉霉素
食物影响：与剂型、释放速率及年龄有关
延迟速释片吸收，影响达峰时间及代谢物形成
进食增加缓释片吸收，与空腹相比AUC增加30%
进食降低成人混悬液剂型吸收，但增加儿童吸收量
服用：
速释片应空腹服用
缓释片应与食物同服
成人应空腹服用混悬液，儿童服用混悬液时可与食物同服
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林可霉素类抗生素
林可霉素、克林霉素
相同点：
二者具有相同的抗菌谱、抗菌机制
不同点：
克林霉素的口服吸收好、抗菌活性更强、毒性小和临床疗效→∴常用
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克林霉素
【体内过程】
口服吸收迅速、完全，生物利用度高→不受进食影响；
吸收后→广泛分布于全身组织和体液中（骨组织、骨髓中）；能通过胎盘屏障；不易通过血脑屏障，炎症时脑脊液中可达有效治疗浓度；
主要经肝代谢失活，代谢物及原药从胆汁和尿排泄；
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【抗菌作用】
窄谱抑菌药
对大多数G＋菌和厌氧菌有较强的抗菌作用；
对人型支原体、沙眼衣原体→有一定的抑制作用；
对多数G-菌作用弱或无效；
与红霉素完全相同
与细菌核糖体的50S亚基结合→抑制转肽作用→阻止肽链延长→抑制蛋白质合成→呈现抑菌作用；
【耐药性】
与红霉素有部分交叉耐药
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【临床应用】
主要用于敏感G＋菌引起的呼吸道、关节、软组织、胆道等感染，及败血症、心内膜炎等；
克林霉素，是金葡菌骨髓炎的首选治疗药物；
还可用于厌氧菌引起的腹腔、盆腔感染；
【不良反应】


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偶见皮疹、骨髓抑制与肝损害
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万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁
万古霉素
【体内过程】
口服不易吸收，肌注引起局部剧痛和组织坏死→应稀释后，缓慢静脉滴注给药；
在体内分布广泛→可进入各种组织和体液中；能通过胎盘屏障；不易通过血脑屏障和进入房水，但炎症时可达有效浓度；
很少代谢，主要以原形经肾从尿中排出；
多肽类抗生素
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【抗菌作用】

对G+球菌作用强大，尤其对的金葡菌和表皮葡萄球菌（耐甲氧西林的菌株）、草绿色链球菌、大多数肠球菌；
G-菌（除奈瑟菌属外）和分枝菌属→均对万古霉素耐药；

作用于细菌细胞壁，与粘肽的侧链形成复合物→抑制细菌细胞壁合成→使之发生缺损→导致细菌死亡
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【耐药性】
万古霉素诱导细菌产生能够修饰细胞壁前体肽聚糖的酶→是万古霉素不能与细胞壁前体肽聚糖结合→产生耐药性
【临床应用】
主要用于严重G+菌感染，尤其是耐药金葡菌和耐甲氧西林表皮葡萄球菌的感染；
也可用于β-内酰胺类过敏者的严重G+菌感染；
口服→用于金葡菌或肠球菌引起的肠炎，也可治疗伪膜性肠炎；
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【不良反应】 较多且重

轻者→耳鸣；重者→耳聋；

损伤肾小管，与剂量大小有关；

药物疹、瘙痒等；
快速静注万古霉素可引起“红人综合征” →可使用抗组胺药、肾上腺素