第十一章 吩噻嗪类
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精神失常治疗药按作用特点和临床用途可分为四类:
抗精神病药:是一组用于治疗精神分裂症及其他精神病性精神障碍的药物。主要作用是降低中枢神经系统多巴第十一章 吩噻嗪类
第1页,共15页,编辑于2022年,星期一
精神失常治疗药按作用特点和临床用途可分为四类:
抗精神病药:是一组用于治疗精神分裂症及其他精神病性精神障碍的药物。主要作用是降低中枢神经系统多巴胺的活性,用于治疗精神分裂症,使病人恢复正常理智.
抗抑郁药:治疗情绪过分低落的情感障碍性疾病。抑制神经末梢生 物胺的再吸收及抑制单胺氧化酶,以提高单胺的活性,可治疗抑郁症,改善患者
抗躁狂药:主要治疗情绪过分高涨的情感障碍性疾病。
抗焦虑药:缓解不安、消除神经官能症的焦虑状态及改善睡眠。
精神失常是由多种因素引起的认知、情感、思维、智能、行为和意志等精神障碍的一类疾病。
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精神分裂症的病因是由于脑内多巴胺神经系统的功能亢进,使脑部多巴胺过量或者是由于多巴胺受体超敏所致。
而吩噻嗪类药物能够阻断多巴胺受体,在保持意识清醒的情况下控制幻觉及妄想等症状,主要用于治疗I型精神分裂症,属于抗精神病药。
按化学结构分类主要有:吩噻嗪类、噻吨(硫杂蒽)类、丁酰苯类、苯甲酰胺类;苯并氮杂卓类、二苯丁基哌啶类等。
抗精神病药
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吩噻嗪类药物的发展
异丙嗪(抗组胺药)1944年
氯丙嗪
1952年
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第一节 基础结构与主要性质
吩噻嗪类
R
R’
N
S
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
硫氮杂蒽母核
电负性较大的基团
—H,—Cl,—CF3等
碱性侧链
一、基本结构
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代表药物
盐酸氯丙嗪(Chlopromazine Hydrochloride)
化学名称:2-氯-10-(3-二甲氨基丙基)-吩噻嗪盐酸盐
作用:主要用于治疗精神分裂症、狂躁症。
理化性质:具有吩噻嗪结构,易氧化,在空气或日光中放置渐变为棕红色。加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧化剂均可阻止其变色。
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ChP2010 其他吩噻嗪类药物
盐酸异丙嗪
盐酸氯丙嗪
奋乃静
盐酸氟奋乃静
氟奋乃静
盐酸三氟拉嗪
见书
P-292
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二、主要理化性质
1、弱碱性
硫氮杂蒽母体的氮原子碱性极弱,10位取代的脂烃氨基,哌嗪及哌啶的衍生物所含的氮原子碱性较强,可用于鉴定和含量测定。
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硫氮杂蒽母核具有还原性,易被硫酸,硝酸,过氧化氢,三氧化铁试液等氧化剂氧化,可用于鉴别和含量测定。反应的过程与产物较复杂,随取代基与氧化剂的不同,产物呈现不同的颜色。由于本类药物光照时易氧化变色,应避光保存。
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吩噻嗪母核易氧化,在空气中放置渐变为棕红色,日光及重金属离子催化氧化作用。部分病人口服或注射氯丙嗪在日光强烈照射下发生光毒化反应,可能机理是:
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硫氮杂蒽母核的二价硫可与钯离子配合,生成有色化合物,可用于鉴别和含量测定。氧化产物亚砜和砜无此反应。
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硫氮杂蒽母核为共轭体系,能够吸收紫外光,在205nm,254nm和300nm三个波长处有最大吸收。通常,在254nm波长处的吸收最强。最大吸收峰的位置与强度受到取代基的影响。例如,2位有卤素取代时,吸收峰红移;2位有—SCH3取代时,吸收峰红移更加显著。CHP2010收载的吩噻嗪类药物的紫外光吸收特性见表11—2(p-293)
。本类药物的紫外光吸收特性可用于鉴别和含量测定。
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药物 溶剂 λmax(nm) E1cm
盐酸异丙嗪 盐酸() 249 883—937
盐酸氯丙嗪 盐酸(9—1000)
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