甲磺酸帕珠沙星.ppt

甲磺酸帕珠沙星
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基本信息
商品名
剂型
规格
产地
锋珠新
注射液
300mg/10ml支
沪新先锋
锋珠新
粉针剂
300mg/瓶
沪新先锋
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吉米沙星－FDA特批
司巴沙星－退市
左氧氟沙星
帕珠沙星
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因安全性问题被限制使用的几种喹诺酮
替马沙星
格帕沙星
曲伐沙星
斯帕沙星
洛美沙星
依诺沙星
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独特的双重作用机制
同时抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）和DNA拓扑异构酶IV活性，阻碍细菌DNA合成导致细菌细胞无法繁殖而死亡。
环丙沙星和左氧氟沙星等仅对DNA旋转酶有作用
增强抗菌力
降低耐药性
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强大的抗菌活性一对G＋、G－菌均敏感，相比其他喹诺酮类药物对G＋尤其对厌氧菌的活性明显增强。
菌种
MIC50
MIC90
MICR
S*（敏感）
I&R*（中介与耐药）
葡萄球菌属

2
－4
％
％
溶血性链球菌

2
－4
％
％
耐甲氧西林金葡菌

4
－4
％
％
链球菌属

16
－16
％
％
大肠埃希菌

8
－32
％
％
肺炎克雷伯菌属

8
－32
％
％
铜绿假单胞菌属

2
－4
％
％
变形杆菌属


－1
％
％
肠杆菌属


－16
％
％
沙雷菌属
－1
嗜血杆菌属


－2
％
％
不动杆菌属
－1
帕珠沙星对社区获得性感染常见致病菌MIC（µg/ml）
帕珠沙星对社区获得性感染常见致病菌药动学/药效学研究《第六届全国感染性疾病及抗微生物化疗学术会议论文集》
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强大的抗菌活性二
强效杀灭院内感染主要致病菌耐甲氧西林金葡菌（MRSA）和铜绿假单胞菌
对铜绿假单胞菌的体内活性优于左氧氟沙星和亚胺培南
对耐甲氧西林金葡菌体内活性优于头孢他啶、庆大霉素、环丙沙星及亚胺培南
新喹诺酮类抗菌药甲磺酸帕珠沙星《中国新药杂志》
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药代动力学据文献资料：健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，静滴持续时间为30分钟
Cmax： mg/ mg/L
AUC0－∞： mg·h/ mg·h/L
t1/2β：－
Tmax：
分布：给药后可迅速分布至组织和体液中
排泄：24小时内尿中原型药排泄率为90％
代谢：胆汁和尿中的代谢物以葡萄糖醛酸化合物为主
％，与剂量无关
由此推断帕珠沙星无蓄积性
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适应症
本品适用于敏感细菌引起的下列感染：
慢性呼吸道疾病继发感染，如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核等；肺炎，肺脓肿；
肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎；
烧伤创面感染，外科伤口感染；
胆囊炎、胆管炎、肝脓肿；
腹腔内脓肿、腹膜炎；
生殖器官感染，如子宫附件炎、子宫内膜炎；盆腔炎。
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适用科室
呼吸科
肾内科
外科
烧伤科
消化科
肝科
皮肤科
泌尿科
妇科
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用法用量
用法：静脉滴注
用量：，一日二次
静脉滴注时间：30～60分钟
疗程：7～14天。
可根据患者的年龄和病情酌情调整剂量。
（具体请参考说明书）
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安全性高，耐受性好
由于其分子结构中7位引入了氨基环丙基，因此光毒性和中枢神经系统毒性比同类药物低；多剂量静注无蓄积现象。
在评价1264例病例中，%，主要为腹泻、软便、皮疹、呕吐感。没有出现药物诱发的光敏性。
临床检验值异常率低
ALT (GPT)上升
%(73/118)
嗜酸性细胞增多
％(51/1114)
AST(GOT)上升
%(48/1187)
AL-P