化妆品功效成分的透皮吸收途径与技术.pdf

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2)。近几年来,药物领
域对于各种物理技术的研究较多,但能真正用于化妆品中的却很少。而研究较早较久的化学
技术,特别是各种促透剂,在化妆品中得到广泛的借鉴及应用。
以下具体介绍几种用于化妆品中的透皮吸收技术。
乳液技术
微乳液是指粒径在 10nm-100nm 的两种不混溶液的透明分散体系,是热力学稳定的透明
溶液。由于微乳液的粒子细小,容易渗入皮肤,与普通乳状液相比,其界面力小,通常可达到
10-2mN/m - 10-6mN/m,具有非常强的乳化和增溶能力,可以通过微乳液的增溶性提高功效
成分的稳定性和效力。微乳液在化妆品中的应用较重要的一个方面是香精和精油的加溶。
此外,多重乳液(W/O/W 和 O/W/O)也被认为是一种理想的化妆品体系,它可同时包含多
种有效成分,对皮肤温和,是功能性和美容性兼有的分散体系。但是,由于多乳状液固有的复杂
性,并未得到广泛应用。
渗透促进剂
添加渗透促进剂是至今应用最普遍的促渗方法。透皮吸收促渗剂有助于功效成分克服皮
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肤角质层的障碍,可逆地改变皮肤角质层的屏障作用,且不损伤任何活性细胞,达到增加药物
在皮肤的溶解度,使药物透皮吸收率增加的目的(见图 2)。
图 2 促透剂的作用机理图
促渗剂又分为化学渗透促进剂、中药渗透促进剂和复合渗透促进剂。其中化学渗透促进
剂(、有机酸、表面活性剂类等)应用围较广,但是当用量较大或长时间使用会引起刺
激。中药透皮促渗剂(、桉叶油、薄荷、丁香等)在近年来因具有副作用小等优点
而日益受到关注,其促透效果往往不如化学促透剂,但由于中药本身具有的功效,所以它也是
化妆品中的“宠儿”。复合促透剂是当前研究的热点,它既有不同化学促透剂之间的复配,不同
中药促透剂之间的复配,也有化学促透剂与中药促透剂的合用,从而取得采用单一促渗剂时无
法达到的效果。
水合技术
皮肤的水合作用通常有利于经皮吸收。这是因为当提高角质层细胞的角蛋白中含氮物质
的水合力后,细胞自身发生膨胀,结构的致密程度降低,物质的渗透性增加,这时水溶性和极性
物质更容易从角质层细胞透过。所以,在化妆品中经常加入保湿剂(、甘油),来提高
有效成分的吸收;或常采用贴式的面膜使局部皮肤封闭起来,成为隔绝湿气的屏障(汗水不能
通过),使皮肤水合化程度增加。
软化角质
当角质层厚度变薄或被软化后,透皮速率都会增大。所以,一些化妆品中加入表面活性剂、
水酸、果酸等成分能使角质层厚度变薄,从而促进其它功效成分的吸收。还有报道称某些表
皮酶能作用于皮肤,使角层质发生改变,从而增强透皮吸收率,但这部分研究还主要在实验室
阶段。
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脂质体
脂质体是由类脂组成的双分子层的空心小球,类脂是一种天然表面活性剂,具有独特的亲
水亲油结构。例如卵磷脂,分散在水中时会自发地形成空心的双层球,两亲分子的亲水基定向
地指向空心小球的部和其外表层,亲油基则指向双层结构的中间部分(见图 3),在球的部密封
亲水的活性成分,而在双层膜的中间则可加载油溶成分。
脂质体可以软化角质,使包封物到达作用的部位,并能在皮肤表面形成保护膜,保湿润肤。
正是由于这些优异性能、脂质体在化妆品中的应用已引起人们极大关注,至今欧美已有 100
多个新型含脂质体的化妆品上市。目前,采用脂质体包埋活性物的产品主要有:包埋 β-萝卜
素、黄酮类、超氧化物岐化酶(SOD)、辅酶 Q10 和维生素 E 及其衍生物等。但是脂质体由于
其不稳定性、包封率低、与配方复配难等原因,国能将此技术应用于生产的企业并不多见。
微胶囊
微胶囊技术是