吡嗪酰胺胶囊.doc

毗嗪酰胺胶囊说明书
【药品名称】
通用名：毗嗪酰胺胶囊
曾用名：
商品名：
汉语拼音：Biqinxian,an Jiaonang
英文名：Pyrazinamide Capsules
化学名称：毗嗪甲酰胺
化学结构式：
毗嗪酰胺胶囊说明书
【药品名称】
通用名：毗嗪酰胺胶囊
曾用名：
商品名：
汉语拼音：Biqinxian,an Jiaonang
英文名：Pyrazinamide Capsules
化学名称：毗嗪甲酰胺
化学结构式：
分子式：C5H5N3O
分子量：
【性状】
本品为胶囊剂，内容物为白色粉末。
【药理毒理】
本品对人型结核杆菌有较好的抗菌作用，在pH5~，杀菌作用最强，尤 其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是目前最佳杀菌药物。本品 ,达50 u g/ml可杀灭结核杆菌。本品在细胞内抑制 结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍，在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。作 用机制可能与毗嗪酸有关，毗嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内， 菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为毗嗪酸而发挥抗菌作用。另因毗嗪酰胺 在化学结构上与烟酰胺相似，通过取代烟酰胺而干扰脱氢酶，阻止脱氢作用，妨 碍结核杆菌对氧的利用，而影响细菌的正常代谢，造成死亡。
【药代动力学】
口服后在胃肠道内吸收迅速而完全。广泛分布于全身组织和体液中，包括肝、
肺、脑脊液、肾及胆汁。脑脊液内药浓度可达血浓度的87%~105%o蛋白结合率 约10%~20%o 口服2小时后血药浓度可达峰值，Ti/2为9~10小时，肝、肾功能 减退时可能延长。主要在肝中代谢，水解成毗嗪酸，为具有抗菌活性的代谢物， 继而羟化成无活性的代谢物，经肾小球滤过排泄。24小时内以代谢物排出70%
（其中毗嗪酸约33%）, 3%以原形排出。血液透析4小时可减低毗嗪酰胺血浓度 的55%,血中毗嗪酸减低50%~60%。
【适应症】
本品仅对分枝杆菌有效，与其他抗结核药（如链霉素、异烟骈、利福平及乙 胺丁醇）联合用于治疗结核病。
【用法用量】
口服。成人常用量，与其他抗结核药联合，每日15~30mg/kg顿服，或 50~70mg/kg,每周2~3次；每日服用者最高每日2g,每周3次者最高每次3g, 每周服2次者最高每次4go
【不良反应】
发生率较高者：关节痛（由于高尿酸血症引起，常轻度，有自限性）；发生 率较少者：食欲减退、发热、乏力或软弱、眼或皮肤黄染（肝毒性），畏寒。
【禁忌症】
【注意事项】
（1） 交叉过敏，对乙硫异烟胺、异烟腊、烟酸或其他化学结构相似的 药物过敏患者可能对本品也过敏。
（2） 对诊断的干扰：本品可与硝基氤化钠作用产生红棕色，影响尿酮测定 结果