第40章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素.ppt

教学目标
掌握大环内酯类药物的共性及红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等的特点。
熟悉林可霉素类药物的抗菌作用、应用和不良反应。
了解肽类一般情况。
第一页，共六十八页。
第一节 大环内酯类抗生素（macrolide antibiot少，耐受性好
第十七页，共六十八页。
阿奇霉素（azithromycin）
抗菌谱广，抗菌活性强，对某些细菌有杀菌作用
对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强的
组织穿透力强， t1/2可达35-48 h
用于较重的呼吸道、皮肤软组织及泌尿生殖系感染
轻中度肝肾功能不良者，可以应用
孕妇及哺乳妇女慎用，过敏者禁用
第十八页，共六十八页。
小结
特点：（与第一代大环内酯类相比）
，生物利用度提高；
；
；
，抗菌活性增强；
；
、泌尿道和软组织感染；

第十九页，共六十八页。
第二节 林可霉素类抗生素
第二十页，共六十八页。
林可霉素（lincomycin，洁霉素）
抗菌谱：G+菌，G-厌氧菌，是抗厌氧菌抗生素中较好的， 对G-需氧菌无效
机制：作用于细菌核糖体50S亚基，抑制肽链延长，
影响蛋白质合成
与大环内酯类交叉耐药，不宜与红霉素合用
用于敏感菌所致呼吸道、胆道感染及败血症等，对慢性骨髓炎、尤以凝固酶阳性的葡萄球菌所致慢性骨髓炎疗效更佳；也用于厌氧菌感染；外用治疗G+菌引起的化脓性感染
第二十一页，共六十八页。
林可霉素
体内过程：口服吸收差，生物利用度低；分布广，骨组织中浓度最高，能透过胎盘屏障，不能通过血脑屏障；
不良反应：胃肠道反应和菌群失调；长期大量应用出现二重感染，可用万古霉素或去甲万古霉素与甲硝唑治疗，偶见过敏反应和肝功能异常、黄疸等
注意：禁止静脉直接推注，禁用于孕妇，新生儿，哺乳期妇女；慎用于深部真菌感染、糖尿病、免疫功能低下、恶性肿瘤转移者及肝功能不良患者
第二十二页，共六十八页。
克林霉素（clindamycin）
抗菌机制与抗菌谱与林可霉素相同，交叉耐药
抗菌活性强，对厌氧菌作用尤为突出
是治疗金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选药
不良反应较林可霉素轻，长期应用可发生假膜性肠炎，禁忌症同林可霉素
不宜与红霉素合用
第二十三页，共六十八页。
一、万古霉素及去甲万古霉素
速效杀菌剂
第三节 多肽类抗生素
第二十五页，共六十八页。
万古霉素（vancomycin）
机制：作用于细菌细胞壁，与黏肽侧链结合形成复合物，阻碍胞壁蛋白质合成，抑制细胞壁形成——速效繁殖期杀菌剂
对G+菌抗菌活性强，体内外均不易产生耐药性；除对奈瑟菌属可能敏感外，其他G-菌、结核杆菌和真菌均耐药
第二十六页，共六十八页。
万古霉素
不作常规使用
仅用于严重G+球菌，尤其 MRSA，MRSE、肠球菌感染；口服预防白血病全身感染；伪膜性肠炎
毒性大：耳毒性，肾毒性，过敏反应，以及粒细胞、血小板减少；肾功能不全、老年人、新生儿与早产儿禁用
禁止：与碱性溶液配伍，与重金属接触；与具有耳、肾毒性的药物（利尿药、氨基苷类、多黏菌素类）合用
快速静注万古霉素时，出现极度皮肤潮红、红斑、荨麻疹、心动过速和低血压等特征性症状，称为“红人综合征”
第二十七页，共六十八页。
去甲万古霉素（norvancomycin）
抗菌谱、抗菌作用与万古霉素基本相同，对G+菌，厌氧菌敏感，MRSA，MRSE极为敏感，对大多数G-菌耐药
与其他抗生素间无交叉耐药性
一般不作为一线药应用，主要在其他常用抗生素无效或发生伪膜性肠炎时应用
静脉滴注液中不宜加氯霉素、甾体激素，以免产生沉淀
第二十八页，共六十八页。
第四十一章 氨基糖苷类抗生素  （Aminoglycosides antibiotics）
药学院药理学教研室 崔泰震
TEL:0373-3029101
第二十九页，共六十八页。
教学目标
一、氨基糖苷类抗生素的共性
二、主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用
第三十页，共六十八页。
化学结构
氨基糖苷类抗生素的基本结构是由苷元和氨基糖分子通过氧桥连接而成。
氨基糖 + 氨基醇环（苷元）→氨基糖苷
第三十一页，共六十八页。
分 类
天然来源
来自链霉菌：链霉素streptomycin 卡那霉素kanamycin
大观霉素spectinomycin 妥布霉素tobramycin
新霉素neomycin
来自小单胞菌：庆大霉素gentamicin，西索米星sisomicin