非洛地平缓释片波依定价格说明书.doc

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非洛地平缓释片 波依定价格说明书
请仔细阅读非洛地平说明书并在医师指导下使用
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药品名称：
非洛地平缓释片
生产企业：
阿斯利康制药
经销企保持良好的口腔卫生可减少牙龈增生的发生率和严重性。
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【关联疾病】
原发性高血压小儿肾血管高血压妊娠高血压疾病老年人变异性心绞痛老年人不稳定型心绞痛老年人稳定型心绞痛
【孕妇及哺乳期妇女用药】
怀孕期间不能使用非洛地平。虽然在乳汁中可检出非洛地平，但哺乳期的母亲使用治疗剂量的非洛地平对婴儿无影响。
【儿童用药】
儿童使用本品的经历有限。
【老年用药】
65岁以上的患者，非洛地平的血浆去除率下降，血药浓度会升高，，一日一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。
【药物相互作用】
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〔1〕本品与b-阻滞剂合用时耐受性良好，但有报道本品与美托洛尔合用时可使美托洛尔的药时曲线下面积AUC和峰浓度Cmax分别增加31%和38%。
〔2〕与西咪替丁合用可使本品的药时曲线下面积AUC和峰浓度Cmax增加50%，故与西咪替丁合用时应调整本品剂量。
〔3〕本品与地高辛合用未见到心衰病人的地高辛药动学行为发生显著改变。
〔4〕抗癫痫药物苯妥因、卡马西平或苯巴比妥可使本品在癫痫患者体的血药峰浓度降低，药时曲线下面积AUC降低6%，因此应调整在这些患者中的治疗方案。
〔5〕其他药物如吲哚美辛或螺酯与本品无明显相互作用。
【药代动力学】
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本品口服吸收完全并经历广泛首过代，生物利用度约为20%。-5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20mg围随剂量线性增加。本品的血浆蛋白结合率约99%。年轻、安康受试者口服10mg本品后，平均峰谷稳态血药浓度分别为7nmol/L和2nmol/L。高血压患者〔平均年龄64岁〕口服20mg本品后的平均峰谷稳态血药浓度分别为23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半数有效浓度为4~6nmol/L，所以根据不同患者，口服5~10mg本品或口服20mg本品，均可期望到达24小时降压效应。本品在年轻、，表观分布容积约为10L/kg。本品的血药浓度随年龄增加，老年"血压患者〔平均年龄74岁〕的平均去除率仅为年轻人〔平均年龄26岁〕的45%，稳态时年轻患者的AUC只为老年人的39%。本品的生物利用度受饮食影响。当给予高脂餐或碳水化合物饮食时，Cmax增加60%，AUC未见改变。少量清淡饮食〔桔子汁、烤面包和谷类食物〕不影响本品的药动学特征。在饮用葡萄柚果汁时，本品的生物利用度大约增加2倍。未见桔子汁改变本品的动力学行为。　高血压患者服用本品后，稳态时的平均血药浓度峰值比单剂量给药高20%。降压作用与非洛地平的血药浓度相关。　本品在肝功能不全患者体的去除率为正常年轻受试者的60%。肾功能不全不改变本品的血药浓度曲线，但是由于尿排泄量下降，所以血浆中的代物〔无活性〕浓度增高。动物试验说明本品可透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
【药理毒理】
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药理作用
　　本品为二氢吡啶类钙通道拮抗剂〔钙通道阻滞剂〕，其作用是可逆性竞争二氢吡啶结合位点，阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+电流，并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。
　　体外研究说明，本品对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用；在体外可检测到负性肌力作用，但是在整体动物中未观察到此作用。
　　本品可使外周血管阻力下降而致血压降低，该药理作用与用药剂量相关，并有伴随反射性心率增加。在动物和人体观察到本品对外周血管阻力的降低作用而致轻度利尿作用。
　　本品的降压作用呈剂量依赖性，与血药浓度呈正相关。在第一周用药时可有反射性心率增加，但该作用随时间而减少。长期给药心率可能增加5～10次/分钟，b-阻滞剂可对抗此作用。本品单用或与b-阻滞剂合用时不影响心电图的P-R间期。临床研究和电生理研究显示，本品单用或与b-阻滞剂合用对心脏传导〔P-R、P-Q和H-V间期〕没有显著影响。
　　在对没有左心室功能不全的高血压患者的临床试验中，未发现明确的负性肌力作用。
　　本品可减低肾血管阻力而不影响肾小球滤过。在第一周用药时可见轻度利尿、尿钠增多和尿钾增多作用，短期和长期治疗不影响电解质。
　　在对高血压患者的临床试验中发现本品可增加血浆去甲肾上腺