林克胺类、硝咪唑类、磷霉素.ppt

林克胺类、硝咪唑类、磷霉素
【教师试讲】【课堂演讲】【教学课件】【说课比赛】
林克胺类、硝咪唑类、磷霉素
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临床应用
主要用于预防和治疗厌氧菌引起呼吸道、消化道、腹腔及盆脓感染，皮肤软组织、骨和骨关节等部位的感染，此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。；
也是治疗阿米巴病、滴虫性阴道炎、蓝氏贾第鞭毛虫病，破伤风的首选药；
伪膜性肠炎：首选药物为万古霉素，该药停用后易复发。文献报道，用甲硝唑治疗伪膜性肠炎同口服万古霉素同样有效。
也可用于幽门螺杆菌所致胃窦炎和消化性溃疡。
不良反应
不良反应少，口服有苦味，金属味；
偶有消化道症状，皮疹，白细胞减少；
个别有眩晕感、肢体感觉异常等神经系统症状；
急性乙醛中毒。
注意事项
（1）对诊断的干扰：本品的代谢产物可使尿液呈深红色。
（2）肝功能严重损害者本品代谢缓慢，药物及其代谢物易在体内积蓄，应予减量，且应作血药浓度监测。
（3）本品可抑制乙醛脱氢酶作用，加强酒精的效应，用药前后一周应戒酒，饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。
（4）孕妇及哺乳期妇女禁用
第二节 林克胺类
代表药物——
林可霉素（lincomycin，洁霉素）-链丝菌
克林霉素（clindamycin，氯林可霉素，氯洁霉素）
克林霉素是林可霉素第7位羟基以氯离子取代的半合成品，两者抗菌谱级抗菌机制相似，但克林霉素的抗菌活性、口服吸收、毒性及临床疗效均优于林可霉素，故临床常用
体内过程
林可霉素 克林霉素
吸收 口服 吸收差 吸收好
生物利用度 20~30% 87%
食物 易影响 影响小
达峰时间 2~4h 1h
半衰期 4~
分布 血浆蛋白结合率 90%
广泛分布全身组织与体液，骨组织更高，透过
胎盘，乳汁与血液浓度相当，不能透过正常血脑屏障，但炎
症时可达有效浓度
代谢和排泄 肝内代谢，经胆汁入肠或肾小球滤过，仅10%原形药物
经尿排出
抗菌特点
与红霉素相似，对厌氧菌作用好。
　　 作用强：厌氧菌
敏感： G+菌（显著活性），部分需氧G-球菌，人型支原体及沙眼衣原体也有抑制作用；
无效： G-杆菌、肠球菌、艰难梭菌、肺炎支原体、MRSA
抗菌机制
作用机制： （与红霉素相同）
与细菌核蛋白体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶，从而抑制蛋白质合成。（难与G- 杆菌核糖体结合）
　注意： 与红霉素有拮抗作用
耐药性
大多数对这两种药物存在完全交叉耐药，也与大环内酯类以及氯霉素存在交叉耐药
耐药机制与大环内酯类相同
临床应用
金葡菌性急、慢性骨髓炎（首选克林霉素）
厌氧菌感染 口腔、腹腔、盆腔感染，并与氨基糖苷类合用消除需氧病原菌；
敏感G+球菌感染 呼吸道、关节、软组织、骨组织、胆道感染及败血症、心内膜炎；
不良反应
胃肠道反应：口服多见，林可易发生；
长期用药可致伪膜性肠炎、二重感染
过敏反应：轻度皮疹、瘙痒及药物热，一过性粒细胞和血小板减少
其他：偶见黄疸以及肝损伤
停药
甲硝唑、
万古霉素
注意事项
克林大剂量静脉快速 血压下降、心电图变化
静脉给药 血栓性静脉炎
肝病患者、新生儿、孕妇不宜
第三节 磷霉素
抗菌特点
抗菌谱磷霉素为广谱杀菌药，
对G－ 菌活