第四十章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素.ppt

第四十章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
红霉素（erythromycin）
体内过程：不耐酸，分布广、不易透过血脑屏障；碱性环境中抗菌活性强、，组织浓度较高（痰，皮下，胆汁中>血液）。
第四十章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
红霉素（erythromycin）
体内过程：不耐酸，分布广、不易透过血脑屏障；碱性环境中抗菌活性强、，组织浓度较高（痰，皮下，胆汁中>血液）。
抗菌机制：作用于50S亚基，可能与P位结合，抑制转肽作用及mRNA移位。
不良反应：胃肠反应，静注易引起血栓性静脉炎。
第一节 大环内酯类
红霉素常用剂型
肠溶衣片或肠溶薄膜衣片，口服后在肠道中吸收。
依托红霉素，又称无味红霉素，为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐，耐酸，吸收好。
硬酯酸红霉素，为糖衣片或薄膜衣片，对酸较稳定，耐酸，在小肠吸收。
琥乙红霉素，无味，对胃酸稳定，在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收。
乳糖酸红霉素，为水溶性的红霉素乳糖醛酸酯，主要用做静脉滴注给药。
此外，还有红霉素的眼膏制剂和外用制剂。
第一节 大环内酯类
红霉素抗菌谱与临床应用
抗菌谱：G+菌，G-球菌作用与PG似（较弱）G-杆菌：百日咳、流感、布氏、军团菌、空肠弯曲杆菌作用强。对螺旋体，肺炎支原体，沙眼衣原体，立克次氏等有效。
临床应用：1、白喉带菌；支原体肺炎；沙眼衣原体致婴儿肺炎，结肠炎；弯曲杆菌致败血症，肠炎及军团病的首选药。2、耐PG的金葡及PG过敏者作为PG替代药。
第一节 大环内酯类
其他大环内酯类
克拉霉素 ：抗菌活性强；对酸稳定，口服吸收迅速完全，不受进食影响；分布广泛且组织中的浓度高；不良反应发生率低。但此药首过消除明显。
阿奇霉素：抗菌谱广，对G-菌有作用；口服吸收快、组织分布广、血浆蛋白结合率低，细胞内游离浓度高，t1/2长达35～48h，为大环内酯类中最长者；不良反应轻，肝肾功能不良者可以应用。
第一节 大环内酯类
泰利霉素和喹红霉素
抗菌谱：对青霉素耐药菌和红霉素耐药菌敏感。
作用机制：同红霉素。
体内过程：生物利用度高，组织穿透力强，主要在肝肾代谢排泄。
临床应用：主要治疗呼吸道感染，包括社区获得性肺炎(CAP)、慢性支气管炎急性加剧(AECB)、急性上颌窦炎(AMS)、扁桃体炎、咽炎等。
不良反应：较少且为轻中度，最常见的是腹泻、恶心、头晕和呕吐。
第一节 大环内酯类
包括林可霉素和克林霉素。
体内过程：骨组织及其它组织、体液中药物浓度高， 不易透过血脑屏障
抗菌机制：与红霉素似，作用于核蛋白体50S亚基，抑制肽酰基转移酶，与红霉素竞争结合部位。
第二节 林可霉素类
抗菌谱：对G+菌（包括耐青霉素金 葡菌），多数厌氧菌、肺炎支原体，衣原体有效。
临床应用：一般不首选。用于敏感菌引起的骨髓炎，关节感染，混合感染。
不良反应 ： 胃肠反应，假膜性肠炎。
第二节 林可霉素类
万古霉素
抗菌机制：胞壁粘肽合成，对胞浆中RNA合成也具抑制作用。
体内过程：口服不吸收。分布广不易透过血脑屏障。不易产生耐药性。
抗菌谱与临床应用：G+菌作用强，用于耐药菌的严重感染。假膜性肠炎。
不良反应： 毒性反应大（耳、肾、红人综合征）。
第三节 多肽素类
替考拉宁（壁霉素）
分子结构，抗菌谱，抗菌活性，作用机制与万古霉素似。
不良反应率明显低于万古霉素。
第三节 多肽素类
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