黛力新在心内科的应用PPT课件.ppt

黛力新及其在心血管内科的应用
苦逼的小王医生
.
黛力新药物介绍
我国心血管病患者精神心理问题现状
黛力新在心内科的应用

黛力新的成分与结构
美利曲辛(Melitracen)
氟哌噻吨(Flupentixol)

10mg
.
黛力新是小剂量氟哌噻吨与小剂量美利曲辛的合剂
C=CH-CH2-CH2-N
CH3
CH3
CH3
CH3
氟哌噻吨(Flupentixol)
美利曲辛(Melitracen)
C=CH-CH2-CH2-N
N=CH-CH2OH
CF3
S
成分与结构
在抗抑郁焦虑的治疗中,药物的选择越来越多,合并用药也越来越普遍和重要,随之带来的DDI问题正逐渐引起人们的关注。
DDI,(Drug Interation),药物的相互作用是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同(增效)、相加(增加)、拮抗(减效)作用。
合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应
药物的增效作用
黛力新的两种成分,氟哌噻吨和美利曲辛正符合了最新的研究方向,小剂量的抗精分药物和抗抑郁药物联合,共同提高5-HT、DA和NE的含量,达到迅速起效治疗抑郁的作用
突触后膜D1受体
黛力新药理作用
氟哌噻吨
大剂量
小剂量
作用部位
作用部位
突触前膜D2受体
(自身调节受体)
作用结果
作用结果
降低DA能活性
促进DA的合成和释放,增加突触间隙DA含量
美利曲辛
抑制突触前膜对NE
和5-HT的再摄取作用
增加突触间隙中的单胺类递质含量
抗焦虑
抑
郁
作用部位
作用结果
.
黛力新同时提高突触间隙DA、NE及5-HT的含量,抗焦虑抑郁
氟哌噻吨和美利曲辛的合剂比各自单用时有更强的NE再摄取抑制作用
氟哌噻吨可削弱美利曲辛的抗胆碱能副作用
美利曲辛可以对抗大剂量氟哌噻吨可能产生的锥体外系症状副作用
治疗作用相互协同
副作用相互拮抗
黛力新独特的药理作用
7
.
8
黛力新溶解、吸收迅速。氟哌噻吨和美利曲辛的混合并不影响它们各自的药代动力学特征。
表
2
黛力新两种成分的药代动力学特征
途径
峰时
(
h
)
T2/1
(
h
)
代谢
排泄
氟哌噻吨
口服

35
肝
粪
/
尿
美利曲辛
口服

19
肝
粪
/
尿
药代动力学
9
1、急性毒理学
黛力新的日常治疗剂量远低于急性致死剂量,它的急性毒性
作用极小(表1)。
表
1
黛力新的
LD
50
试验动物
给药途径
LD
50
(
mg/kg
)
静脉
45
±
1
小鼠
口服
494
±
47
静脉
17
±
2
大鼠
口服
640
±
128
毒理学
10
2、慢性毒理学
慢性毒理学试验表明10倍于临床用药剂量且用药6个月以上不出现毒性作用。长期使用黛力新是安全的。
3、致畸作用
家兔、小鼠的致畸试验显示黛力新对妊娠率、胚胎、胎儿及其骨骼的发育均无不良影响。无致畸作用。
毒理学