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纳洛酮在儿科急救中应用
摘自中国实用儿科杂志1999年11 The Standardization Office was revised on the afternoon of December 13, 2020
纳洛酮在儿科急救中应用
摘自中国实用儿科杂志1999年11月第14卷第11期
纳洛酮在儿科急救中的应用 李传景
药理作用
1 1 药动力学特点 纳洛酮又称丙烯吗啡酮,易溶于水,呈酸性。给药后吸收快,静脉和气管内给药1~3min产生效应,肌注或皮下注射5~10min见效,口服疗效差。血浆半衰期90min,作用持续时间45~90min,通过血脑屏障的速度为吗啡的12倍,主要在肝内代谢,与葡萄糖醛酸结合后经尿排出。
1 2 作用机制 纳洛酮为阿片受体竞争性药物,与分布在脑干等部位的阿片受体结合后,能有效地阻断内源性阿片样物质(OLS)所介导的各种效应。目前认为OLS包括有α、β、γ、δ-内啡肽和脑啡肽等,起着镇痛、抑制呼吸、降低血压、减慢心率、促进生长激素和促甲状腺素的释放,升高血糖,促进缺血性脑水肿的形成和发展等作用。研究证明,纳洛酮能增加休克动物的心输出量、每搏量和增强左室收缩功能,提高平均动脉压,使冠脉血流和心肌的缺氧得到改善;能增加呼吸频率,改善通气障碍,降低二氧化碳分压和缓解低氧性呼吸衰竭;还能明显改善脑血流量,增加脑灌注压,使缺氧后的脑血流量重新分布,保证脑干等重要部位的血流供应,减轻脑水肿、昏迷、偏瘫等症状。
2 临床应用
2 1 急性中毒
抢救吗啡类镇痛药过量或中毒:纳洛酮与阿片受体有很强的亲和力,能竞争性对抗吗啡引起的呼吸抑制、镇静、瞳孔缩小、欣快感及血压下降、昏迷、惊厥等症状。①用于麻醉性镇痛药(海洛因、吗啡、可待因、哌替啶等)过量。用纳洛酮0 01mg/kg静注,每隔2小时反复应用可避免再度抑制,12岁以下儿童用0 2mg静注,2min即可症状消失,12小时内恢复意识,可不留后遗症;②用于药物滥用或戒毒。纳洛酮能诱导戒断反应起到催瘾、缩短脱毒时间的作用,防止其它戒毒药物(如可乐定)的副作用,剂量:儿童0 1mg/kg,青少年或成人2mg,对于有毒瘾证据的病人谨慎给予,避免开始出现急性撤退反应,故开始0 01~0 02mg/kg,如果无反应则按0 1mg/kg,丙氧芬(一种镇痛药)中毒者则需要大剂量;③对以吗啡为主的静脉复合麻醉的呼吸抑制,成人用0 4~0 8mg,即可使呼吸频率和通气量增加,并有催醒的作用。
抢救药物中毒:对氯丙嗪引起的中毒,纳洛酮具有极好的疗效。按0 01mg/kg静注,开始1~2min1次,共2~3次,若抑制无好转,可酌情间断注射。对安定类催眠药中毒,纳洛酮可拮抗大剂量安定引起的呼吸循环抑制及催眠作用,临床收到满意效果,可用0 1mg静注进行抢救。另有报道纳洛酮抢救贝可芬(一种强效无成瘾性的镇痛止痉剂)中毒成功的报告。
急性乙醇中毒:饮酒后乙醇在胃肠道迅速吸收,乙醇浓度愈高,其吸收愈快,机体内啡肽释放增加,过量时抑制大脑皮质、延髓
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