林可霉素类及多肽类抗生素.ppt

大环内酯类抗生素
一、大环内酯类抗生素
天然品:红霉素
螺旋霉素
麦迪霉素
麦白霉素
合成品:克拉霉素
罗红霉素
阿齐霉素
乙酰螺旋霉素
乙酰麦迪霉素
具有14 ~ 16元大环内酯基本化学结构
天然品的特点
1、碱性不耐酸
2、组织、体液中浓度高
3、胆汁排泄
4、半衰期短
5、治疗泌尿系感染需碱化尿液
合成品的特点
1、对胃酸稳定、口服吸收好
2、血液、体液及组织细胞中浓度高
3、半衰期长(阿齐霉素最长)
4、治疗泌尿系感染不需碱化尿液
要求
。、林可霉素、万古霉素、多粘菌素等的抗菌特点、不良反应与临床应用。、交沙霉素、阿奇霉素及多粘菌素等的抗菌特点、不良反应与临床应用
红霉素
(一)体内过程
1. 吸收:碱性不耐酸,口服用肠溶片或硬脂酸盐,静脉滴注用乳糖酸红霉素;
2. 分布:组织、体液中浓度高,可透过胎盘但不易透过血脑屏障
3. 消除:主要经肝脏代谢, 胆汁排泄,胆汁中浓度最高
半衰期短
(二)抗菌作用
1. 抗菌谱:与青霉素相似而略广
G+球菌:金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等
G+杆菌:白喉杆菌、破伤风杆菌等
相似 G-球菌:脑膜炎双球菌、淋球菌等
螺旋体
放线菌
某些G-杆菌:百日咳杆菌、弯曲杆菌等
略广军团菌首选
支原体、衣原体、立克次体
厌氧菌
2. 抗菌机理
与50S亚基结合
抑制转肽酶
转肽作用(-)
抑制蛋白合成
(三)耐药性
特点:

细菌对红霉素易产生耐药性,但停药易恢复
(四)临床应用
1. 耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者;
2. 军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、白喉带菌者——首选
3. 也可用于其他革兰阳性菌所致感染以及放线菌病、梅毒等的治疗
(五)不良反应
1. 直接刺激反应:口服——胃肠道反应
主要不良反应
静滴——血栓性静脉炎
2. 肝损害:红霉素酯化物
表现:转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等
处理:停药数日可恢复正常
:大剂量大于4克耳聋多见
:静滴过快时易发生
1、注意用药方法
(1)药物配伍:不宜与青霉素合用
治疗泌尿系感染可合用碳酸氢钠
(2)药物配制与贮存:乳糖酸红霉素忌用生理盐
水配制,用葡萄糖稀释