盐酸维拉帕米缓释片.pdf

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【适用症】
原发性高血压。
【注意事项】
。必须和食物同时服用。
:维拉帕米的负性肌力作用可因其减轻后负荷(降低循环血管阻力)
而代偿,净效应不损害心室功能。但是严重左心室功能不全(肺楔压大于20mmHg或
射血分数小于30%)、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受体阻滞剂治疗的任何程
度的心室功能障碍的病人,避免使用维拉帕米。必须使用维拉帕米的轻度心功能不
全的病人,治疗之前需已有洋地黄类或利尿剂控制临床症状。
:维拉帕米会加速房室旁路前向传导。房室旁路通道合并心房扑动
或心房颤动病人静脉用维拉帕米治疗,会通过加速房室旁路的前向传导,引起心室
率加快,甚至诱发心室颤动。虽然口服维拉帕米未见上述报道,但这种病人接受口
服维拉帕米可能有危险,因此禁止使用。
:维拉帕米可能导致房室结和窦房结传导阻滞,与血浆浓度增高相关,
尤其是在治疗早期的增量期。引起I度房室阻滞、一过性窦性心动过缓,有时伴有
结性逸搏。高度房室传导阻滞不常见(%)。当出现显著的I度房室传导阻滞或
逐渐发展成II或III度房室传导阻滞时,需要减量或停药。
:因维拉帕米在肝内广泛代谢,肝功能损害的病人慎用维拉帕米。
严重肝功能不全时维拉帕米的清除半衰期延长至14~16小时,该类病人只需服用正
常剂量的30%。
:肾功能损害的病人慎用维拉帕米。密切观察PR间期的异常延长或
其它中毒症状。血液透析不能清除维拉帕米。
:有报道维拉帕米减弱肌肉萎缩病人的神经肌肉传导,该类
病人可能需要减量。
:维拉帕米不改变血清钙浓度,但也有高于正常范围的血钙水平可能影
响维拉帕米疗效的报道。
,为慎重起见,接受维拉帕米治疗的患者应定期
监测肝功能。
【用法与用量】
,清晨口服一次。对维拉帕米反应增强的病人(即老年人或体型
瘦小者),120mg一日一次口服,作为起始剂量可能是安全的。根据每周评定的疗效
和安全性,并在上一剂量后24小时才可增加剂量。
,可以下列方式增加剂
量:(1)每日清晨口服240mg;
(2)每日清晨和傍晚各口服一次180mg;或每日清晨口服一次240mg,加傍晚口服一
次120mg;
(3)每12小时口服一次240mg。
,总剂量可能保持不变。
【禁忌症】
。
(收缩压小于90mmHg)或心源性休克。
(已安装心脏起搏器并行使功能者除外)。
(已安装心脏起搏器并行使功能者除外)。
。
。
【儿童用药注意事项】
18岁以下儿童的安全性和疗效尚未确定。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
维拉帕米可通过胎盘。在孕妇中使用应权衡利弊。维拉帕米可分泌入乳汁,服用维
拉帕米期间应中断哺乳。
【老年人用药注意事项】
老年病人的清除半衰期可能延长,并且必须考虑到老年人发生肝或肾功能不全更为
常见。一般地,老年人应用较低的起始剂量。
【不良反应】
,严重不良反
应少见。
~10%的不良反应:便秘(%);眩晕、轻度头痛(%);恶心
(%);
低血压(%);头痛(%)。外周水肿(%);充血性心力衰竭(%);
窦性心动过缓(%),I度、II度或III度房室阻滞(%);皮疹(%);乏力;
心悸;转氨酶升高,伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高,这种升高有时是一过性
的,甚至继续使用维拉帕米仍可消失。
<1%的不良反应:低血压;心动过速;潮红;溢乳;牙龈增生;非梗阻性
麻痹性肠梗阻等。
【药物相互作用】
、长春新碱、甲基苄肼、强的松、长春碱酰胺、阿霉素、顺铂等细胞
毒性药物减少维拉帕米的吸收。
。
。
。
,导致血中乙醇浓度增加,可能延长酒精的毒性作用。
,可能增强对房室传导、心率和/或心脏收缩的抑制作
用。
,使地高辛血药浓度增加50~75%。维拉帕米明显影响肝硬化
病人地高辛的药代动力学,使地高辛的总清除率和肾外清除率分别减少27%和29%。
因此服用维拉帕米时,须减少地高辛和洋地黄的剂量。
、血管紧张素转换酶抑制剂、利尿剂等抗高血压药合用时,降压
作用叠加,应适当监测联合降压治疗的病人。
。
,可使负性肌力作用叠加,房室传导延长。
、环胞素、茶碱的血药浓度。
增加病人对锂的敏感性(神经毒性)。
,需仔细调整两药剂量,避
免过度抑制心脏。
。
【药理】
药理作用盐酸维拉帕米为钙离子拮抗剂。通过调节心肌传导细胞、心肌收缩细胞以
及动脉血管平滑肌细胞细胞膜上的钙离子内流,发挥其药理学作用,但不改变血清
钙浓度。
盐酸维拉帕米扩张心脏正常部位和缺血部位的冠状动脉主干和小动脉,拮抗自发的
或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加了冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和
预防冠状动脉痉挛;维拉帕米减少总外周阻力,降低心肌耗氧量。可用于治疗变异
型心绞痛和不稳定型心绞痛。
维拉帕米减少钙离子内流,延长房室结的有效不应期,减慢传导,可降低慢性心房
颤动和心房扑动病人的心室率;减少阵发性室上性心动过速发作的频率。通常维拉
帕米影响正常的窦性心率作用较小,但可导致病窦综合症病人窦性停搏或窦房阻滞;
维拉帕米不改变正常心房的动作电位或室内传导时间,但它降低被抑制的心房纤维
去极化的振幅、速度以及传导的速度,可能缩短附加旁路通道的前向有效不应期,
加速房室旁路合并心房扑动或心房颤动病人的心室率,甚至会诱发心室颤动。
维拉帕米通过降低体循环的血管阻力产生降低血压作用,一般不引起体位性低血压
或反射性心动过速。
维拉帕米减轻后负荷,抑制心肌收缩,可改善左室舒张功能。在心肌等长或动力性
运动中,维拉帕米不改变心室功能正常病人的心脏收缩功能。器质性心脏疾病的病
人,维拉帕米的负性肌力作用可被降低后负荷的作用抵消,心脏指数无下降。但在
严重左室功能不全的病人(例如肺楔压大于20mmHg或射血分数小于30%),或服用
β受体阻滞剂或其它心肌抑制药物的病人,可能出现心功能恶化。
动物试验提示维拉帕米的局部麻醉作用,。在人体该作
用及剂量尚不清楚。
致癌、致突变和生殖毒性维拉帕米无致癌性。艾姆斯试验证实维拉帕米无致突变
性。Beagle狗长期服用维拉帕米≥30mg/Kg/d,导致透镜状和/或缝线状改变,≥62.
5mg/Kg/d时引起症状明显的白内障。人类尚未有因服用维拉帕米而促使白内障形成
的报道。雌性鼠未见损害生殖力。
对人类的生殖力影响尚不明确。
【药物代谢动力学】
禁食状态下口服维拉帕米缓释片,生物利用度与维拉帕米普通片剂相似。经门静脉
有首过效应,生物利用度仅有20%-35%。禁食状态下单剂口服维拉帕米缓释片240mg
,血浆峰浓度为164ng/ml,AUC(0-24小时)为1,478ng・hr/m
l;
餐后用药,,血浆峰浓度为79ng/ml,AUC(0-24小时)为841ng
・hr/ml。血浆蛋白结合率约为90%。
维拉帕米大部分在肝脏代谢。~,在加量期可能延长。
长期口服(间隔6小时给药至少10次)~。老年病人的清除
半衰期可能延长。
口服维拉帕米后5天内大约70%以代谢物由尿中排泄,16%或更多由粪便清除,约
3%~4%以原型由尿排出。尿中可检测到13种代谢产物;除去甲维拉帕米外,所有代
谢产物都是微量的。去甲维拉帕米的心血管活性是维拉帕米的20%,可达到与维拉
帕米基本相同的稳态血药浓度。
维拉帕米在肝功能不全的病人代谢延迟,清除半衰期延长至14~16小时,表观分布
容积增加,血浆清除率降低至肝功能正常人的30%。
【用药过量】
服用维拉帕米过量的主要表现为低血压和心动过缓(如房室分离、高度房室传导阻
滞、心脏停搏)、精神错乱、昏迷、恶心、呕吐、肾功能不全、代谢性酸中毒和高
血糖等。
对症治疗包括应用阿托品、异丙肾上腺素和心脏起搏治疗及静脉输液、血管收缩剂、
钙溶液(如10%的氯化钙溶液)、正性肌力药等。血液透析不能清除维拉帕米。
【拼音名】:YANSUANWEILAPAMIHUANSHIPIAN
【性状】:盐酸维拉帕米缓释片为类白色片。
【贮藏】:遮光、密闭保存。
【注意事项】
大家在用药的时候,药物说明书里面有三种标识,一般要注意一下:
,就是绝对禁止使用。
,就是药物可以使用,但是要密切关注患者口服药以后的情况,
一旦有不良反应发生,需要马上停止使用。
,就是说明药物在此类人群中有明确的不良反应,应该是由医生
根据病情给出用药建议。如果一定需要这种药物,就可以联合其他的能减轻不良反
应的药物一起服用。大家以后在服用药物的时候,多留意说明书,留意注意事项,
避免不良反应的发生。
本文到此结束,谢谢大家!