水溶性药物控释制剂的一种制备方法.pdf.pdf

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之’.。水溶性药物控释制剂的一种制备方法
陈桂兰周秋峰杨,、风张原
河北医学院菊覃甄磊五毳已铁道部建届一处七队,北京彻
眦乙基纤维索等为阻滞剂, 用闺体分散珐制备颗粒, 研制了水溶性药物维生素的控
释制剂。药物溶出试验发现维生素从颗粒及制剂巾的溶出呈溶蚀型模式,其释药速度受高聚合物
种类、用量比例及颗粒大小影响。率制粒注叫用卜水溶性药物控释制剂的制备。
关键词维生素国体分散法控释制剂制备
水涪性药物在体内溶出快、吸收快、消除. 实验材料
也快,故疗效维持时间较短为使水溶性药维生素,石家庄市第一制药厂产品甲
物在体内缓慢释放以延长疗效, 药耕学上曾基:维素、乙基纤维素、羟丙基纤
采用多种方法“。本实验以不同的高分子聚维素、羟丙基、羧
合物为阻滞剂, 制备水溶性药物维生素甲基纤维素、聚乙二醇口、
的固体分散体, 以探索水溶性药物缓释或控聚乙烯吡咯烷、聚乙烯醇缩甲丁醛
、
释的可能性和方法。硬脂酸等,均为市售产品。
实验材料和方法△河北医学院药学系§ 毕业舞习生
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一型药物溶出仪,天津大学无线电,. :,线性范剧.~埔
厂产品:一Ⅱ型片剂四用仪;型紫外
分光光度计、显微镜等、其它各物理混合物的标准曲线见各有关
. 固体分散体颗孝证的洲备项。
根据阻滞剂:质的不同,采用两种方法实验结果及数据处理
制备固体分散体. 形态观察
.. 溶剂法: 将阻滞刹与药物按一定比将所制得之固体分散物在偏光显微镜下
例溶解于或混悬于加热到一定温度的乙醇观察维生素的存在状态, 几乎见不到维生
充分混匀后加热燕脒乙醇,得片状或块状固素的结晶。
体物。粉碎、过筛,得不同粒度大小的颗粒或. 由药物和一种高聚物组成的固体分散
进一步组方压片。体
.. 熔融法: 将阻滞荆例水浴将维生素与、、、
加热使熔融, 然后按⋯定比例将药物加入到及Ⅷ。按:比例/分别按前述方
熔融的高聚物中, 搅拌均匀后迅速冷却经法制备固体分散体并测定其中药物的溶出情
放置脆化后粉碎、过筛得不同粒度的颗粒或况,发现颗粒中药物的溶出与其物理混合
进一步组方压片。物差不多,在内几乎% 溶日。衙
. 溶出试验与、硬脂酸或聚乙烯醇缩甲丁醛:的
.. 药物从固体分散体颗粒或片剂中的固体分散体中, 药物溶出比其物理混合物慢
溶出度得多图。
按中国药典溶出度测定第二法桨法进
行测定。以./为释放
介质,维持温度±.:、搅拌速度/
。每隔一定时问取释放液适量同时补入
簪
同体积的空白介质,经微孔滤膜过滤后,取末
叮
滤液直接或经适当葡释后, 按中国药典分光苦
弛
光度法在± 波长处测定吸光度,
再按标准曲线计算药物的墨积释放量。
.. 标准曲线的绘制
精密称取维生素约或与高聚
物的物理混合物适量, 使含难生素
左右,溶于./盐酸中,精图药物从固体分散体中的溶出情况
取此液必要时经过滤,用./ ●渤与硬脂酸的:,