地佐辛注射液说明书地佐辛注射夜说明书.doc

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地佐辛注射液
【药品名称】
地佐辛注射液
【英文或拉丁名】
DezocineInjection
【汉语拼音】
DizuoxinZhusheye
【商品名】
加罗宁
【主要成分】
地佐辛
【化学名】
(-)-[5R-(5α,11α,13S*)]-13-
癸烯-3-醇
【结构式及分子式、分子量】

氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-

八氢-5-

甲基-5,11-

甲撑苯并环
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分子式:C16H23NO
分子量:
【性状】
本品为略带粘稠无色的澄明液体。
【药理毒理】
药理作用
地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。地佐辛能缓解术后难过,其镇痛强度、起效时间和作用连续时间与吗啡相当。当稳态血药浓度高出5~9ng/ml时,产生缓解术后难过的作用;当均匀峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚
20~60分钟。
毒理研究
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生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射恩赐地佐辛,可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈
剂量依赖性降低。在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。
【药代动力学】
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注射本品可完整迅速吸取,肌注

10mg

达峰时间为

10~90

分钟,均匀血药浓度为
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19ng/ml(10

~38ng/ml)

。5分钟内静注

10mg,均匀终末半衰期为

(

~

小时),
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均匀散布体积为

(

~)

,均匀浑身除去率为

(

~
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)

。剂量高出

10mg时,呈非线性代谢。静注

5、10mg,剂量与血药浓度呈正比,
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但静注20mg后与5、10mg对照,AUC大25%,浑身除去率低

20%。
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约有所用剂量的2/3是由尿排泄,其中有1%为原形药,节余的是葡萄糖苷酸的共扼物。未
对地佐辛的蛋白结合率进行研究。静注10mg本品,不改变肝硬化患者的浑身除去率,但分
布容积与半衰期比正常者增加30~50%,不知本品的游离浓度在肝硬化病人中可否发生了变
化。肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。因为本品主若是以葡萄糖苷酸的共扼物由尿排泄,肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。
【适应症】
需要使用阿片类镇痛药治疗的各种难过。
【用法与用量】
肌注:介绍成人单剂量为5~20mg,但临床研究中的初剂量为
10mg。应依照病人的体重、年
龄、难过程度、身体情况及服用其他药物的情况调治剂量。
必要时每隔3~6小时给药一次,
最高剂量20mg/次,一天最多不高出120mg/天。
静注:初剂量为5mg,~10mg/2~4小时。
【不良反应】
外国临床研究中发生不良反应为:
、呕吐、沉着及注射部位反应发生率为3~9%。
~3%。
、寒战、脸红、血红蛋白低、水肿、高血压、低血压、心率不齐、胸痛、苍白、血
栓性静脉炎、嘴干、便秘、腹泻、腹痛/紧张、忧愁、神志不清、叫唤、错觉、睡眠不好、
头痛、谵语、抑郁、呼吸控制、呼吸系统症状、肺不张、复视、语言含糊、视力模糊、尿频、
尿等待、尿潴留、瘙痒、红斑、等发生率<1%。
未明确因果关系的不良事件有:碱性磷酸酶及血清谷丙转氨酶高升、打呃、耳充血、耳鸣。
国内临床研究中发生不良反应为:
单次用药组:%。
一周用药组:轻至中度的呕吐、%。
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【禁忌症】
对阿片类镇痛药过敏的病人禁用。
【注意事项】
,硫酸盐对于某些易感者可能引起致命性过敏反应和严重哮喘。
,对麻醉药有身体依赖性的病人不介绍使用。
,以便及时发现呼吸控制和进行合适治疗。
、颅内伤害或颅内压高的病人,使用本品产生呼吸控制可能会高升脑脊液压
力。对此类患者仅在必要时使用,要特别注意。
,患有呼吸控制、支气管哮喘、呼吸堵塞的病人使用本品要减量。
,肝、肾功能不全者应用本品应低剂量。
。
,不应开车或操作危险的机器。
、一般麻醉剂、沉着药、催眠药或其他中枢神经系统控制剂(包括酒精)
与本品同用会产生增加作用。因此,结合治疗时,一种或全部药物的剂量都应减少。
,不在医疗环境控制
下,酒精成瘾或服用这类药物的病人慎用本品。
本品溶液变色或有积淀则停止使用。
地佐辛在动物滥用倾向性试验中已取代吗啡,在滥用倾向试验中有经验的药物滥用者认
为地佐辛为麻醉品,但在药物的进展中,未发现临床滥用的迹象。地佐辛是混杂的阿片激动
拮抗剂,比吗啡、度冷丁这类纯阿片类药物滥用倾向低。但全部这类药物对某些人均有滥
用倾向,特别是那些从前滥用阿片类药物或依赖者。在动物试验中,地佐辛引诱身体依赖的
能力有限,在临床使用中未见本品耐受性和依赖性增强。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
,仅在权衡利害后,对胎儿有利的情况下方可使用。
,认为对母婴均必要时才使用本品。
,因此哺乳期妇女不介绍使用本品。
【少儿用药】
岁以下患者用药的安全性和有效性还没有确定。【老年患者用药】
与全部强效、混杂的阿片类激动-拮抗镇痛剂相似,本品有可能产生显然的呼吸控制、减少
供氧量,也有可能改变老年人的精神状态或引起谵妄。诚然临床研究尚不充分,但老年人使
用本类药物应减少最初剂量,随后剂量个体化。
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【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过分】
本品在临床试验中未发生药物过分事件,依照临床前药理研究,用药过分将产生呼吸控制、
心血管伤害及谵妄。非耐受健康受试者,最大无毒性剂量为30mg/70kg。
治疗:思疑使用本品过分可静注纳络酮治疗,并连续观察病人的呼吸及心脏状态和采用合适
的辅助治疗措施,如:氧气、输液、血管加压药及帮助或控制呼吸。
【规格】
1ml:5mg
【储蓄】
遮光、密闭保存
【包装】
安瓿瓶装。
【有效期】
暂定24个月
内容总结
(1)地佐辛注射液
【药品名称】
地佐辛注射液
【英文或拉丁名】
DezocineInjection
【汉语拼音】
DizuoxinZhusheye
【商品名】
加罗宁
【主要成分】
地佐辛
【化学名】
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