第十章
消化系统药物
学习目标
掌握:盐酸雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑、多潘立
酮、盐酸昂丹司琼等典型药物的化学名称、化学结构、
理化性质和临床用途。
熟悉:H2受体拮抗剂的作用机制、分类;质子泵抑制剂
抗溃疡的作用机理;西咪替丁、甲氧氯普胺、莫沙必利
的化学结构特点和用途。
了解:埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、
格拉司琼、托烷司琼等药物的化学结构及用途。
授课内容
第一节抗溃疡药
第二节胃动力药和止吐药
第一节抗溃疡药
一、H2受体拮抗剂
(一)概述
按化学结构分类
咪唑类
呋喃类
噻唑类
哌啶甲苯类
1. 咪唑类
这类化合物的结构特点是含有咪唑环,是第一代H2受体拮抗剂,代表药物是西咪替丁。
西咪替丁
依汀替丁
2. 呋喃类
这类化合物结构特点是含有呋喃环,为第二代H2受体拮抗剂,代表药物雷尼替丁。
雷尼替丁
鲁匹替丁
3. 噻唑类
这类化合物的结构特点是含有噻唑环,是第三代H2受体拮抗剂,代表药物为法莫替丁。
法莫替丁
尼扎替丁
4. 哌啶甲苯类
这类化合物的结构特点是含有哌啶甲苯基,是第四代H2受体拮抗剂,代表药物为罗沙替丁。
罗沙替丁
兰替丁
(二)典型药
盐酸雷尼替丁
化学名:N’-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃
基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐。又名
甲硝呋胍、呋喃硝胺。
1. 性质
白色或淡黄色结晶性粉末,有异臭,味微苦带涩;极易潮解,吸潮后颜色变深。在水或甲醇中易溶,在乙醇中略溶,在丙酮中几乎不溶。mp 137℃~ 143℃。
本品经缓缓加热,产生硫化氢气体, 能使湿润的醋酸铅试纸显黑色。
2. 稳定性
室温干燥条件下稳定,保存3年含量不下降。本品在含氨基酸的注射用营养液中,室温24 h内可保持稳定,溶液的颜色、pH值及药物的含量等均无明显变化。
盐酸雷尼替丁
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