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解热镇痛抗炎药
antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs
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解热镇痛抗炎药
一、概念
二、药物的分类
按化学结构的不同,
可将NSAIDs分为四类:
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、较强抗炎和抗风湿作用的药物。此类药物也称为非甾体抗炎药(NSAIDs )。由于阿司匹林是本类药物的典型代表药,故也成为“阿司匹林类药物”。
水杨酸类
苯胺类
吡唑酮类
其它有机酸类
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NSAIDs发展简史
1860年用化学方法合成了水杨酸(salicylic acid)
1899年Bayer 药厂合成aspirin,开创了NSAIDs发展
的先河
20世纪50年代合成了吡唑酮类
20世纪60年代合成了吲哚乙酸类
20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等
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前列腺素(prostaglandin, PG)
前列腺素是一族含有一个五碳和
两条侧连的二十碳不饱和脂肪酸,广
泛存在于人和哺乳动物的各种重要组
织和体液中。参与多种体内功能的调
节。
,导致体温调定点的提高,体温升高。
,同时还具有显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。
,使血管扩张,通透性增加,引起局部充血、水肿和疼痛。
PGE2
PGF2a
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非甾体类抗炎药的共同作用:
:
降低发热病人的体温,但对正常人的体温无影响
2. 镇痛作用:
特点:①中等程度镇痛
②镇痛不产生欣快感,无成瘾性
③镇痛作用的部位在外周
:
抑制炎症介质PG的合成,缓解症状,减轻炎症时的红肿热痛。
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感染原和细菌内毒素等外源性致热源
机体
内热原(细胞因子如:IL-1、IL-6、TNF等)
中枢PG的合成增加解热镇痛药
体温调节中枢
体温升高(发热)
(—)
致热原与发热
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体温的调节
温度感受器(体表,内脏,中枢)
冷热刺激
下丘脑前部视前区温度敏感神经元
信号传入
影响体温调节中枢
冷刺激
热刺激
产热散热
产热散热
保持体温恒定
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非甾体类抗炎药的共同作用:
:
降低发热病人的体温,但对正常人的体温无影响
2. 镇痛作用:
特点:①中等程度镇痛
②镇痛不产生欣快感,无成瘾性
③镇痛作用的部位在外周
:
抑制炎症介质PG的合成,缓解症状,减轻炎症时的红肿热痛。
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解热镇痛药
协同作用
(—)
组织胺、缓激肽、5-HT等释放
PG合成增加
非特异性致炎物质和抗原
扩张血管、毛细血管通透性增加
致痛
扩张血管、毛细血管通透性增加
痛觉增敏
炎症
(红斑、水肿、疼痛)
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非甾体类抗炎药的共同作用:
:
降低发热病人的体温,但对正常人的体温无影响
2. 镇痛作用:
特点:①中等程度镇痛
②镇痛不产生欣快感,无成瘾性
③镇痛作用的部位在外周
:
抑制炎症介质PG的合成,缓解症状,减轻炎症时的红肿热痛。
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