帕利哌酮缓释片与利培酮区别.pptx

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2015
第一页,共二十三页。
帕利哌酮是利培酮的体内活性成分(Fen)之一,具有快速、强效的控制精神症状的坚实基础
第二页,共二十三页。
(De)额外获益
第三页,共二十三页。
5HT2A
D2
α1A
5HT7
D4
D3
5HT2C
H1
5
10
15
20
25
30
Ki
5HT2A
D2
α1A
5HT7
D3
D5
H1
α2A
利(Li)培酮
帕利哌酮
JAGrayandBLRothMolecularPsychiatry(2007)12,904–922
0
帕利哌酮受体作用谱与利培酮的差异
更强的D2受体亲和力
更强的α2、D3、5HT7的亲和性
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α2受体的拮抗增加了突触间隙5-HT和NE的浓度,具有类似“米氮平”的抗抑郁作用
同时α2受体的拮抗间接改善了5-HT神经元和肾上腺素能神经元的放电(Dian),而这被认为与阴性及情感症状的改善相关
DrememcovE,MansariME,BlierP(2007)Psychopharmacology194:63-72
帕利哌酮具有更强的α2受体亲和性,促进NE和5-HT的释放
α2A受体亲和力常数:利培酮151,,约为利培酮的40倍
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显著改善以情感症状为主患者的(De)阳性、阴性、情感症状
帕利哌酮缓释片(n=140)
安慰剂(n=53)

-
-
-
-
-
P<
PANSS总体减分
.,SchizophreniaResearch,113(2009)56–64
.
对3项为期6周,随机双盲、多中心、固定剂量、安慰剂对照研究进行事后分析
显著改善阴性症状为主患者的阴性症状
PANSS阳性症状因子:显著改善(p<)
PANSS阴性症状因子:显著改善(p<)
PANSS焦虑抑郁因子:显著改善(p=)
抑郁条目(PANSS-G6):显著改善(p=)




安慰剂
帕利哌酮缓释片




*P<**P<
时间(天)
PANSS阴性症状因子评分
“以阴性症状为主”的定义:基线PANSS阴性症状因子分≥24&基线PANSS阳性症状因子分≤27
“以情感症状为主”的定义:抑郁(G6≥5分)和/或夸大(P5≥4),且P4/P7/G8/G14中至少一项≥4
帕利哌酮缓释片显著改善阴性、情感症状
第六页,共二十三页。
7
帕利哌(Pai)酮阻断D3受体,改善认知功能
MillanMJ,2007;2,LaurentP Lacroix,2003;3,MillanMJ,2008
Chen,
D3受体阻断可能改善患者认知功能
帕利哌酮对D3受体的抑制常数:,利培酮约为8nM
基线
24周末
p
认知能力筛查测验
C-(100)
±
±
.1733
构图(10)
±
±
.7711
范畴流畅(10)
±
±
.0007
语言(10)
±
±
.5845
抽象思维及判断(12)
±
±
.0431
定向(18)
±
±
.4210
心算(10)
±
±
.2941
注意力(8)
±
±
.0544
短时记忆(12)
±
±
.2308
长时记忆(10)
±
±
.7533
采用认知能力筛查测验量表(CASI)对帕利哌酮缓释片改善认知功能的作用进行了评价
D3受体阻断剂能够显著提升乙酰胆碱浓度水平,从而改善认知功能
帕利哌酮缓释片有效改善认知功能中的流畅性及抽象思维及判断两项
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5-HT7受体阻断与情感和睡(Shui)眠结构改善
5HT7–受体阻断可带来抗抑郁活性,改善昼夜节律和睡眠结构
与5-HT7受体抑制常数:,
1Kulkarni&;18(6):767-88,
 2009Feb;75(2):374-80
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帕利(Li)哌酮缓释片显著改善睡眠结构
总睡眠时间(min)
睡眠潜伏期(min)
入睡后觉醒的次数
;22(5):299-308.
相比安慰剂,帕利哌酮缓释片显著延长总睡眠时间(53min),减少睡眠潜伏期(35min),减少觉醒次数(7次)
帕利哌酮缓释片有效改善精神分裂症伴随的失眠,同时不增加日间困倦
**Statisticallysignificantdifferencebetweengroupsat10%level
**
**
**
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(Pa)利哌酮ER的额外获益
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