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促使透皮汲取中药
促使透皮汲取中药
促使透皮汲取的中药
促使透皮汲取的中药
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潘青叶 张仲源
此刻世界上透皮药物的销售额正以每年 15%的速度增添。一些非透皮药物,
如肝素、胰岛素、肽类、蛋白质等大分子化合物等,在促透技术的辅助下,也大
大提升了浸透质量。透皮制剂中的促渗辅料,有时比药物成分更重要。为此,搜
索、研究新的促透剂已在药学界成为热门, 外国许多药物研究机构,受中药促透
药物大多是含挥发油、芬芳成分的启迪,欲从含这种成分的植物中制取促透剂,
这的确比从亿千万个化学合成式中逐一挑选实验,浓缩了空间,且直接利润。并且中药促透剂还有促透、治疗、芬芳、防腐等多重作用的特色。如薄荷类有清冷、止痛、防腐的作用;肉桂有温中散寒、止痛作用;川芎扩充血管;醋能与中药中
的生物碱转变为盐类,更易水溶浸透。现就已开发、应用中的中药促渗剂,做以下综述:
乙醇在我国汉字中医字的一半是酒字的一半,古时治病离不开酒。酒精为
极性溶剂,实验已证明,乙醇能提升一些药物经皮浸透率。 主假如膨胀和融化角
质层,可使汗腺、毛囊的张口变大进而有益于药物离子经过皮肤隶属器的转运。
乙醇又可与其余促渗剂相伍配成复合促渗剂。此外我国生产的白酒、米酒、黄酒中除乙醇外,尚含一些氨基酸、糖化物等,对皮肤起融化、轻柔的作用,也辅助浸透。
醋现代科学研究证明醋中的醋酸、乳酸、氨基酸、甘油和醛等化合物,对
皮肤有轻柔的刺激作用,使小血管扩充,增添皮肤的血液循环。酸性环境有助于药物穿透皮肤可能与人体皮肤的生理特征有关,有实验结果显示,酸性条件有助于大黄中有效成分(有机酸及其苷)的透皮汲取。醋对主药成分还起化学修饰作用,能改变药物理化性质,与植物中的生物碱类形成盐类,水溶性增大,进而改变药物分子的皮肤分派行为。若有实验报导酸性条件下有益于川乌中有效成分生物碱透皮汲取就是这样。
薄荷类薄荷类包含薄荷脑、薄荷醇、薄荷油等,是从中药薄荷植物中提取、精制而成的芬芳物。易溶于水、醇、醚等溶剂中。众多的实验研究证明,薄荷类对很多种类的药物都有促渗作用。现报导的有双氯灭痛、氯霉素、吲哚美辛、氟脲嘧啶、曲安西龙、达克罗宁等。张德同等实考证明,薄荷脑拥有显着促使扑热息痛透皮汲取作用,并在扫描镜下察看到,用薄荷脑实验组的胎儿皮肤皱褶增加,多质层局部断裂脱屑,翻卷呈破棉絮状,表皮细胞空隙加宽,毛囊口扩展,毛干的毛小皮剥脱而变细。提示薄荷脑促扑热息痛的透皮汲取体制与改变表皮构造亲密有关。这也可能是薄荷类促使药物透皮的机理。薄荷类药物与其余促渗剂共同使用配成复合型促渗剂,其作用显然加快增强。
肉桂有人从肉桂中提取一种物质,加入另一种芬芳提取物按2:1比率混淆制成C2-的中药促渗剂。用扑热息痛做透皮试验,证明C2-有优秀的促渗作用,其起效时间比氮草酮快,用后3小时即有显然差异,氮草酮则有10小时滞后期。甘草从甘草中分别出的甘草皂苷、甘草甜素、甘草次酸钠、甘草次酸二钾
和琥珀酸甘草次酸二钠,均有促使药物粘膜汲取的作用, 此中以皂苷为最强,用
量1%以下。用甘草次酸二钠配制的胰岛素制剂,小鼠鼻腔粘膜给药,15分钟后血中胰岛素免疫活性便可达最大水平,血糖水平降到L。且甘草类促渗剂的溶血
性,均比癸酸钠月桂酸钠小,并且不刺激鼻粘膜,不使药物降解。也有报导用其配制的眼制剂,也有好的促渗作用。
冰片冰片又称龙脑,为中医内、外科常用的药物,有关志愿者前臂内侧皮
肤苍白试验表示,冰片能增添曲安奈德的药物利用度。对甲硝唑、氟脲嘧啶药物用离体蛇蜕皮做的汲取试验,证明能增添二药的透皮汲取量。用全兔做透皮试验,经心内取血测定,冰片能显然增添水杨酸的经皮汲取。冰片除有透皮作用外,经人体试验,证明口服后冰片能透过血脑屏障进入脑内,并能使一些药物进入脑脊液的量增添。
丁香外国有报导丁香油酚拥有透皮促使作用,并做为透皮促使剂使用。国
内有人对提取的丁香油、丁香油酚、丁香醇提取物与氮酮对5—氟脲嘧啶做了稳态浸透速率、加促渗剂后药物浸透系数、增渗倍数的实验和统计,结果表示丁香挥发油的增渗倍数是不含促使剂的110倍,丁香油酚是107倍,氮酮为97倍,丁香醇提取物是18倍,前两者分别高于氮酮。别的丁香尚含一些止痛、温里、散寒的成分,发挥着促渗、治疗两重功能,有望成为一类很有前程的中药促渗剂。
小豆蔻提取物外国有人取小豆蔻提取物,用小鼠腹部皮肤做试验,以日本药局方中的亲肌软膏做基底液,做脱氢皮醇的透皮影响试验。结果表示小豆蔻丙酮提取物能促使脱氢皮醇的汲取,此中活性成分是松油醇。
川芎提取物外国有人在研究中发现川芎醚提取物中的藁本内酯、蛇床内酯、丁烯基呋内酯等均有浸透皮肤的作用,川芎醚提取物、川芎挥发油、川芎的甲醇提取物苦内酯均能促使安眠香酸的透皮作用,并呈温疗药效关系,40℃时成效最正确。但川芎的水提物对安眠香酸没有促渗作用,提示川芎中促渗成分主要为挥发油。这也说明中医常用川芎细末敷患处分疗骨刺、关节痛苦等是有道理的。
胆及分别物 动物的胆容物是一种生物类天然活性剂,可有效地增添分子量
在七千至三十万之间的疫苗、 胰岛素、生物激素等药物的鼻腔汲取、 眼粘膜汲取
及阴道粘膜汲取。常用胆汁及其分别物去氧胆酸钠、 鹅去氧胆酸钠、甘氨胆酸钠
及牛磺胆酸钠等。据报导在苯巴比妥栓、干拢素栓中加入胆的分别物均可促使药
物的汲取。在胰岛素经眼粘膜汲取的研究中甘氨胆酸钠的促使汲取作用大于十烃
季胺和聚山梨醇酯 20倍。
樟脑人体皮肤、粘膜、肌肉皆易汲取。曲安西龙加入樟脑后,在健康志愿者皮肤试验中证明能增大药物的透皮利用率,可显然增添水杨酸和氟脲嘧啶等皮肤外用药的透皮百分率,对烟酰胺和双氯芬酸钠均有促透作用。
桉叶油 也称桉油,有人用大鼠皮肤进行浸透试验,证明桉叶油能有效地促
进马来酸噻吗洛尔的浸透。有人用桉叶油对尼群地平做大鼠透皮试考证明:加桉叶油是未加的34倍,并证明桉叶油的促渗作用主要在角质层。
当归根部含挥发油约%,是当归的重要成分之一,油中主含藁本内酯、当归酮等成分,拥有特别香气。上海中医药大学采纳离体裸鼠皮肤以阿魏酸为指标成
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分,并与2%冰片比较,做透皮汲取试验,证明当归挥发油对其水溶性成分阿魏酸拥有显着的促透作用,且强于同浓度的冰片。
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中药透皮汲取促使剂的研究与发展
字体: 小 中 大| 打印公布:2006-11-0907:26
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作者:

农民

根源:
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中药透皮汲取促使剂的研究与发展纲要;中药以其自己独到的优势倍受药学界的关注,中药透皮汲取促使剂已成为经皮给药研究的热门之一。研究许多的
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中药透皮汲取促使剂有薄荷醇、冰片、精油类等多种中药提取物,应用中可独自作用,也可与化学透皮汲取促使剂结合使用。对中药促透体制的研究也是目前药学界的热门之一。在概括这些研究成就的基础上,就中药透皮汲取促使剂的开发提出一些思路。
经皮给药系统(transdermaldeliverysystems ,TDS)是指经皮肤给药而
起浑身治疗作用的控释制剂。TDS是一种极有前程的剂型,其研究已成为第3代药物制剂开发研究的中心内容之一。可是,因为皮肤的屏障作用,以及药物自己的理化性质等原由,好多药物穿过皮肤的通透率很低,经皮抵达体内的药物很难达到有效的治疗浓度。透皮汲取促使剂(penetrationenhancers,PE)的应用,
为TDS的研究与应用带来了契机。PE已成为增添药物透皮汲取的首选方法,是很多药物TDS研究中的重要环节。最近几年来,化学PE的应用和透皮体制研究已经比较成熟,中药PE的研究也在研究者的努力下,以其拥有时滞短、成效好、副作用小等长处,显示出广阔的发展远景。
中药PE的应用现况
中药PE的研究起步较早,1989年Williams 等发现植物油拥有透皮汲取促
进作用。后来,使用植物挥发油(包含萜类及芬芳族化合物等)作为PE的研究日趋惹起人们的重视。在中药促使剂研究领域,化学成分相对复杂的中药挥发油和提取物向来是研究的要点之一。这种研究多以化学PE氮酮为比较,比较促渗成效。从20世纪90年月初开始,有关报导好多,主要为薄荷醇、冰片和精油类等。
薄荷醇:在中药促使剂中,薄荷醇是目前研究许多的一类物质。薄荷醇为中药薄荷蒸馏提取的单萜类物质。可对水杨酸、抗生素、5-氟尿嘧啶、曲安缩松、双氯灭痛等10多种药物有优秀的促渗作用。Kunta等研究了不一样浓度的香芹酚、沉香醇、薄荷醇和d-柠檬烯对心得安的促渗作用,随浓度的高升,四者都不一样程度缩短了滞后时间,此中薄荷醇对心得安的促渗成效最好。王晖等用体外透皮实验比较了薄荷醇和氮酮独自使用以及适用时对水杨酸的透皮影响。结果提示,单用时薄荷醇对水杨酸的促透作用比氮酮强,两者适用时促运作用其实不比独自使
用强,甚至可降低促透成效。王晖等还用相像的方法研究了薄荷醇和冰片对双氧
灭痛的经皮透过作用,并将两者与氮酮的保透作用进行比较。 结果表示:薄荷酸、
冰片对双氯灭痛的透过度有显着的促渗作用, 但与氮酮对比促渗作用较弱,而时
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滞较短。所以,薄荷醇和冰片可望作为 PE在某些药物的TDS中应用。许卫铭等
经过薄荷醇和氮酮对甲硝唑进行透皮作用比较,发现含2%薄荷醇和2%氮酮均能促使甲硝唑透过皮肤(P
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