具有手性螺环氧化吲哚结构片段的多环衍生物及其合成方法.docx

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专利名称:具有手性螺环氧化吲哚结构片段的多环衍生物及其合成方法
技术领域:
本发明属于手性多环化合物合成技术领域,尤其涉及一种具有手性螺环氧化吲哚结构片段的多环衍生物及其合成方法。
背景技术:
近年来由于越来越多具有生物功能活性多环化合物的发现,使得对具有特殊结构的多环化合物的需求随之增加,所以合成各种各样的非天然多环化合物意义重要,并引起了广泛的关注((a),,,,63,808.(b),,,,,,16,3816.(c),.-,,.-,,,,,,13,4565.)。具有手性螺环氧化吲哚结构片段的多环衍生物是一类重要的化合物,主要应用于药物和生物活性化合物((a),.,2013,do1:;(b),,.,2012,41
,7247;(c),,.,2010,352,1381;(d)QuaternaryStereocenters:ChallengesandSolutionsforOrganicSynthesis,,,-VCH:ffeinheim,2005)。
发明内容
本发明的目的是提供一类具有手性螺环氧化吲哚结构片段的多环衍生物。本发明的另一目的是提供一种高效的合成具有手性螺环氧化吲哚结构片段的多环衍生物的方法。本发明的再一目的是提供具有手性螺环氧化吲哚结构片段的多环衍生物的应用。本发明提供的具有手性螺环氧化吲哚结构片段的多环衍生物,其结构式为:
权利要求
,其特征在于,其结构式为
,其特征在于,包括步骤:在有机溶剂中,在惰性气体保护下,以氧化吲哚环己二烯酮和芳基硫酚为原料,以多氢键硫脲为催化剂,在-2025°C温度下反应,蒸去溶剂,经柱层析得到目标化合物
,其特征在于:所述的氧化吲哚环己二烯酮和芳基硫酚的摩尔比为
1:。
,其特征在于:
,以NaBH4为催化剂,经氢化得到的第一类衍生
,以Pd(OH)2/C为催化剂,经氢化得到的第二类衍生物
,WK2CO3为催化剂,再加入苯基硫酚反应得到的第三类衍生物
,加入盐酸羟胺和NaHCO3反应得到的第四类衍生物
、5、6、7或8所述的化合物作为除草剂的有效成分的应用。
全文摘要
本发明公开了一种具有手性螺环氧化吲哚结构片段的多环衍生物及合成方法,其合成方法为在有机溶剂中,在惰性气体保护下,以氧化吲哚环己二烯酮和芳基硫酚为原料,以多氢键硫脲为催化剂,在-20~25℃温度下反应,蒸去溶剂,经柱层析得到目标化合物。所得目标化合物具有杀菌活性。