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刘鹏飞
2016年3月
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
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注射用托拉塞米是欧洲及美国心衰利尿剂治疗金标准、危重患者的首选。
美国心脏学会(AHA)欧洲心脏病学学会(ESC)美国心脏病学学会(ACC)
注射用托拉塞米简述
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
注射用托拉塞米用于治疗需要迅速利尿或不能口服利尿的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者。
1、
2、
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注射用托拉塞米产品介绍
part1
药理作用机理
part2
产品优势
part3
推荐使用方法
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
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Part1药理作用机理
1、强效速效利尿作用(参见机理1、2)
2、抑制醛固醇分泌,拮抗醛固酮受体活性(参见机理3)
3、扩张微血管作用(参见机理4)
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
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等渗
S
ATP
CA
Na+
H+
Na+Cl-
H2O
高渗
Cl-
K+
Na+
Ca2+
S
CL-
Na+
低
渗
Mg2+
噻嗪类
Z
A
Z
A
K+
Na+
Na+
K+
CA
Na+
H+
K+
K+
Na+
Na+
布美他尼
呋塞米
托拉塞米
氨苯蝶啶
螺内酯
Na+
H2O
ADH
皮
质
部
髓
质
部
CA:碳酸酐酶
A:醛固酮受体
Z:Na+—K+转运载体系统
S:Na+—C-同向转运载体系统
ATP:酶相关的Na+—K+—2Cl-
同向转运载体系统
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
图1
图2
图3
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机理1:抑制肾小管髓袢升支粗段的Na+—K+—2Cl-协同转运载体系统对Na+、2Cl-的重吸收
Cl-
K+
Na+
ATP
托拉塞米
速尿
布美他尼
机理2:抑制髓袢升支末端和远曲小管前段的Na+Cl-协同转运载体系统对Na+、Cl-的重吸收
S
Cl-
Na+
托拉塞米
噻嗪类
图2
图1
1、强效速效利尿作用(机理1、2)
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
机理1和机理2使官腔液NaCl的浓度增高,渗透压增大肾髓质间液的NaCl减少,渗透压梯度降低,从而干扰尿的浓缩过程,使尿的Na+、Cl-和水的排泄增加
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机理3:
1、拮抗醛固酮受体活性
2、抑制醛固酮的分泌作用
2、抑制醛固醇分泌,拮抗醛固酮受体活性(机理3)
A
托拉塞米
螺内酯
Na+
K+
图3
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
醛固酮:固醇类激素,主要作用于肾脏,进行钠离子和水分子的再吸收。
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新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
3、扩张微血管作用(机理4)
托拉塞米前列腺素分解酶PGE2、PGI2TXA2、TXB2
抑制
增加
拮抗
扩血管
其他微血管
肺血管
肝内血管
脑血管
肾血管
冠状血管
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Part2:产品优势
生产技术:采用获得国家发明专利的配方工艺和无菌过滤低温速冻技术生产。
产品特点:与注射液相比,具有溶解度高、降解物少、稳定性好的特点。
临床应用:无批次间疗效差异、静脉注射刺激轻微、不良反应少、安全性好。
三大特点:
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
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托拉塞米
呋塞米
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
与呋塞米相比
不易引起低血压症
血压(mmol/L)
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