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药物化学要点总结
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药物化学要点总结
药物化学要点
要点
第一章绪论
药物的观点
药物是用来预防、治疗、诊疗疾病,或为了调理人体功能、提升生活质量、保持身体健康的特别化学品。
药物化学是一门发现与创建新药、合成化学药物、说明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间互相作用规律的综合性学科。
药物化学的研究内容及任务
既要研究化学药物的化学构造特色,与此相联系的理化性质,稳固性情况,同时又要认识药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转变等化学内容。为了设计、发现和创建新药,一定研究和认识药物的构效关系,药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点联合的方式。
药物合成也是药物化学的重要内容。
第二章中枢神经系统药物
一、巴比妥类
异戊巴比妥
HN
O
N
OH
中等实效巴比妥类冷静催眠药,
【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢,代谢反应主假如5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解,而后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯联合物排出体外。
异戊巴比妥的5位侧链上有支链,拥有叔碳原子,叔碳上的氢更易被氧化成羟基,而后与葡萄糖醛酸联合后易溶于水,从肾脏除去,故为中等时效的药物。
【临床应用】本品作用于网状喜悦系统的突触传达过程,阻断脑干的网状构造上行激活系统,使大脑皮质细胞的喜悦性降落,产生冷静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依靠性,对严重肝、肾功能不全者禁用。
二、苯二氮卓类
(Diazepam,平定,苯甲二氮卓)
【构造】
O
N
ClN
构造特色为拥有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核
【体内代谢】本品主要在肝脏代谢,代谢门路为N-1去甲基、C-3的羟基化,代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸联合排出体外。
第三节抗精神病药
(ChlorpromazineHydrochloride)
【构造】
S
.HCl
ClN
N
【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢,体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物,代谢过程主要有N-氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N-甲基和侧链的氧化等,氧化产物和葡萄糖醛酸联合经过肾脏排出。【临床应用】本品拥有多方面的药理作用,其作用体制主假如阻断神经递质多巴胺与受体的联合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症,大剂量时可用于镇吐、加强麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人,在服药时期要防备阳光的过分照耀。
第五节镇痛药
盐酸美沙酮(MethadoneHydrochloride)
【构造】

O开链类氨基酮
【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂,镇痛成效强于吗啡、杜冷丁,其左旋体的作用=右旋体的20倍。合用于各样剧痛痛苦,并有明显镇咳作用。但毒性较大,有效剂量与中毒剂量靠近,安全性小,成瘾性也小,临床上主要
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用于海洛因成瘾的戒除治疗(脱瘾疗法)。
第三章外周神经系统药物
第二节抗胆碱药
(AtropineSulphate)〔天然的〕
【临床应用】拥有外周及中枢M受体拮抗作用,但对M1和M2受体缺少选择性。临床用于治疗各样内脏绞痛、麻醉前给药、盗汗、心动过缓及多种感染中毒性休克。眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳,还用于有机磷酸酯类中毒的挽救。假定将其做成季铵盐,那么因难以经过血脑屏障而不可以体现中枢作用,主要用于消化道和呼吸道解痉。
第三节肾上腺素受体激动剂
(Epinephrine)
【构造】
OH
H
HON
HO
【理化性质】
性状。
在矿酸和氢氧化钠溶液中易溶,在氨溶液和碳酸碱溶液中不溶。在中性或碱性水溶液中不稳固,饱和水溶液显弱碱性反应。
(3)拥有邻苯二酚构造→+空气中的氧或其余弱氧化剂→氧化变质→肾上腺素红(红色)→聚合→多聚体(棕色)。
日光、热及微量金属离子均可催化氧化变质。甚至其水溶液裸露于空气及日光也会氧化变质。储存时参加焦亚硫酸钠等抗氧剂,避光并防备与空气接触,可防备氧化。
β-碳的绝对构型对活性有明显影响。天然肾上腺素受体激动剂的β-碳为R构型,合成品也以R构型为活性体。R构型为左旋体,活性比右构型强12倍。
左旋肾上腺素水溶液加热或室温搁置→消旋化→活性降低。消旋化速度与pH相关,在pH<4时,消旋化速度加快,故水溶液应控制pH。
【临床应用】本品同时拥有较强的α受体和β受体喜悦作用。临床上用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的抢救,遏止鼻粘膜和牙龈出血。与局麻药合用可减少其毒副作用,减少手术部位出血。常用剂型为其盐酸盐和酒石酸盐的注射液。
第四节组胺H1受体拮抗剂〔作用体制〕
(ChlorphenamineMaleate
,扑尔敏)
【临床应用】为丙胺类组胺H1受体拮抗剂,抗组胺作用强,用量少、副作用
小,也合用于小儿。临床主要用于过敏性鼻炎、皮肤黏膜的过敏、荨麻疹、
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血管舒张性鼻炎、枯草热、接触性皮炎以及药物和食品惹起的过敏性疾病。
盐酸西替利嗪(CetirizineHydrochloride)
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Cl

N

O


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H
N

O
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【临床应用】哌嗪类选择性组胺H1
受体拮抗剂,作用强而长久,对M胆碱
受体和5-HT受体的作用极小,因极易离子化,属于非冷静性抗组胺药,使第
二代抗组胺药的代表药物之一。
第五节局部麻醉药〔大题:构造,理化性质〕
(ProcaineHydrochloride
,盐酸奴佛卡因)★★★
【构造】
O
N

2N
化学名】4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐(2-(Diethylamino)ethyl
p-aminobenzoatemonohydro-
chloride)
【理化性质】
性状。
mol/L水溶液,呈中性反应。
在空气中稳固,但对光芒敏感,宜避光储存。
(4)拥有芳伯胺构造→+稀盐酸+亚硝酸钠→重氮盐→+碱性
β-萘酚→偶氮颜料(猩红色)。
芳伯氨基易被氧化变色。pH和温度高升、紫外线、氧、重金属离子等均可加快氧化。因此制备注射剂时要控制pH和温度,通入惰性气体,参加
抗氧剂及金属离子遮蔽剂等稳固剂。
(6)含有酯键→乏味结晶尚稳固,酸、碱和体内酯酶均可促其水解。pH和温度影响水解反应速度。pH3时最稳固。其水溶液+氢氧化钠或碳酸钠溶液→普鲁卡因(油状)→搁置→结晶。
假定不经搁置持续加热→水解→二乙氨基乙醇+酸化后所得产物苯甲酸。
【体内代谢】体内代谢过程主假如血浆假性胆碱酯酶催化水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。前者80%随尿排出或与葡萄糖醛酸等形成联合物排泄,
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后者30%随尿排出,其余可在肝脏持续脱氨、脱羟和氧化后排出。
【临床应用】为临床上宽泛使用的酯类局麻药,用于局部浸润麻醉、蛛网膜下腔阻滞、腰麻、表面麻醉和局部关闭疗法。
盐酸利多卡因比盐酸普鲁卡因作用快而长的局麻药
第四章循环系统药物
第一节、非选择性β受体阻滞剂
盐酸普萘洛尔〔构造,性质,作用,记着化学名〕【构造】
ON
H
HOH
.HCl
【化学名】1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐遇光易变质;水溶液为弱酸性
普萘洛尔对热稳固,对光、酸不稳固→在酸性溶液中侧链氧化分解。用于治疗心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及发抖等室上性心动过速,也可用于房性或室性早搏及高血压的治疗。
第二节钙通道阻滞剂
(一)选择性钙通道阻滞剂
(Nifedipine)〔作用〕
能克制心肌对钙离子的摄入,降低心肌喜悦-缩短偶联中ATP酶的活性,降低心肌耗氧量,能明显扩充冠状动脉。同时能扩充外周动脉,降低血压。用于预防和治疗冠芥蒂、心绞痛、特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致的心绞痛,对呼吸功能无不良影响,还用于治疗各样种类高血压。
〔二〕钾通道阻滞剂〔作用体制,代谢特色〕
(AmiodaroneHydrochloride,乙胺碘呋酮,胺碘达隆)
【体内代谢】本品口服汲取慢,生物利用度不高,起效极慢,一般在一周左右才出现作用,半衰期长达—44天,体内散布宽泛,可在多种器官组织积蓄,主要代谢物为氮上脱乙基产物,该代谢物也拥有相像药理活性。
【临床应用】本品为延伸动作电位时程药物的典型代表,拥有广谱抗心律失态作用,可用于其余药物治疗无效的严重心律失态。
第四节血管紧张素转变酶克制剂及血管紧张素II受体拮抗剂
(Captopril,开博通)
作用体制:血管紧张素转变酶克制剂
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第五节NO供体药物
主要用途:NO供体药物在体内开释出外源性NO分子,是临床上治疗心绞痛的药物
第五章消化系统药物
一、H2受体拮抗剂
西咪替丁(Cimetidine,甲氰咪呱,泰胃美)★★★
【构造】咪唑环构造
H
H
N
S
N
N
N
N
H
N
(RanitidineHydrochloride
,甲硝呋胍,呋喃硝胺,善胃得)★★
【构造】呋喃环
O
H
H
N
N
N
S
.HCl
NO2
【临床应用】主要用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、返流性食管炎等。本品作用和疗效强于西咪替丁,对胃及十二指肠溃疡疗效高且速效长效,副作用小,无抗雄性激素的副作用,与其余药物的交互作用也小。二、质子泵克制剂
(Omeprazole,洛塞克,奥克)
【构造】苯并咪唑环,吡啶环,亚磺酰甲基
ON
ON
S
N
HO
作用体制:质子泵克制剂
【临床应用】为H+/K+-ATP酶克制剂,能使十二指肠溃疡较快愈合,治愈率高。对用西咪替丁或雷尼替丁无效的卓-艾综合征也有效。比传统的H2受体拮抗剂治愈率高,显效快,不良反应少。希望获得以非共价键联合的可逆的质子泵克制剂。
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第六章解热镇痛药
一、水杨酸类〔有可能出大题,化学名,体内代谢〕
阿司匹林(Aspirin,乙酰水杨酸)★★★
【构造】
HOO
O
化学名】2-(乙酰氧基)苯甲酸(2-(Acetyloxy)benzoicacid)
理化性质】
性状。
呈弱酸性,pKa。
(3)+湿气→迟缓水解。可溶解于氢氧化钠或碳酸钠溶液中,但同时分
解。
水解生成物水杨酸的分子中酚羟基易被氧化成醌型有色物质→+空气→渐渐变为淡黄、红棕甚至深棕色。其水溶液变化更快。碱、光芒、高温及微量铜、铁等离子可促使氧化反应进行。
O
O
O
OH[O]
HO
O
OH[O]
OH
OH
OH
O
O
OH
O
O
O
HO
OH
O
O
OH
HO
O
OH
O
OH
O
或
O
HO
O
HOO
OH
蓝至黑色
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(5)
其水溶液
+热
→
放冷
→+
三氯化铁溶液→
紫堇色。
O
O
OH
Fe3+
O
OH
OFe/3
H
(6)
其碳酸钠溶液
+热
→
放冷
→+稀硫酸→
白色积淀
+醋酸
臭气。
【体内代谢】体内产生水杨酸代谢物。其代谢主产物为与葡萄糖醛酸或甘氨酸的联合物,并以此种形式排出体外。
O
O
O
OH
OHGlycin
N
OH
O
H
O
OH
OH
O
水杨酸
阿斯匹林
水杨酰甘氨酸
Salicylicacid
Acetylsalicylicacid
Salicylglycine
O
O
O
OH
OGluc
HO
OH
OGluc
OH
OH
水杨酸葡萄糖醛酸
水杨酸葡萄糖醛酸
Glucuronide
Glucuronide
【杂质根源】
未反应的水杨酸或因产品储藏不妥水解产生的水杨酸。可用与铁盐反应产生紫堇色检查产品中的游离水杨酸。
合成中可能生成会惹起过敏反应的乙酰水杨酸酐副产物,应控制其
%(W/W),那么无影响。
O
O
O
OH
OO
O
+
O
O
O
O
O
O
O
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原料水杨酸中可能带入脱羧产物苯酚及水杨酸苯酯,在反应过程中可能生成不溶于碳酸钠的乙酸苯酯、水杨酸苯酯和乙酰水杨酰苯酯,药典规定应检查碳酸钠中不溶物。
OH
OOO
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+
O

O
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O
O
O
O
+
OH
O
O
O
OH
O
O
OH
O
O
+
O
【临床应用】本品拥有较强的解热镇痛作用和消炎抗风湿作用,宽泛用于治
疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等,
是风湿热及活动型风湿性关节炎的首选药物。近来几年来发现本品为不行逆的花
生四烯酸环氧酶克制剂,还可以克制血小板中血栓素A2(TXA2)的合成,拥有较
强的抗血小板齐集作用,现已用于预防和治疗心血管系统疾病。近来还发现
本品和其余非甾体抗炎药有预防结肠癌的作用。并且还在不停拓展其新的应
用范围。因为构造中存在游离羧基,因此有刺激胃粘膜,甚至可惹起胃及十
二指肠出血的副作用。
第二节抗代谢药物
(Fluorouracil,5-FU)
可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液。
在空气及水溶液中特别稳固,在亚硫酸钠水溶液中较不稳固。
体内代谢】氟尿嘧啶与尿嘧啶体积几乎相等,且C-F键特别稳固,在代谢过程中不易分解,分子水平取代正常代谢物,是胸腺嘧啶合成酶(TS)克制剂。
临床应用】广谱抗肿瘤,对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效明显,对结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈部癌等有效,是治疗实体肿瘤的首选药物。可惹起严重的消化道反应和骨髓克制等副作用。
第八章抗生素
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第五节大环内酯类抗生素
大环内酯类抗生素的构造特色分子中含有一个内酯构造的十四元或十六元,红霉素就是含十四元,这种药物作用体制主假如克制细菌蛋白质的合成。这种抗生素的抗菌谱和抗菌活性邻近,对革兰阳性菌和某些阴性菌,支原体等有较强的作用,与临床其余常用的其余抗生素之间无交错耐药性,但细菌对同类的药物仍能够产生耐药性,毒性较低,无严重不良反应。
【红霉素临床应用】对各样革兰氏阳性菌作用很强,对革兰氏阴性百日咳杆菌、流感杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌等也有效,而对大部分肠道革兰氏阴性杆菌那么无活性。为耐青霉素的金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌惹起的感染的首选药物。水溶性小,只好口服,但在酸中不稳固,易被胃酸损坏。
第六节氯霉素类抗生素
(Chloramph
enicol)★★★
【构造】
O
H
O2N
Cl
HHN
Cl
OH
H
HO
【化学名】D-苏式-(-)-N-[α-(羟基甲基)-β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-
二氯乙酰胺
(2,2-Dichloro-N-[(1
R,2R)]-2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)-2-(4-nitrophenyl)eth
yl)
acetamine]
【理化性质】
性状。
分子中含有两个手性碳原子,有四个旋光异构体,此中仅1R,2R(-)或D(-)苏阿糖型有抗菌活性,为临床使用的氯霉素。合霉素为氯霉素的外消旋体,疗效为氯霉素的一半。合成的氯霉素还有三种异构体,但活性均低于天然氯霉素。
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