药物化学重点总结.doc

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药物化学重点
重点
绪论
1药物的概念
药物是用来预防、治疗、诊断疾病,或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
3药物化学的研究内容及任务
既要研究化学药物的化学结构特征,与此相联系的理化性质,稳定性状况,同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药,必须研究和了解药物的构效关系,药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。
(3)药物合成也是药物化学的重要内容。
第二章中枢神经系统药物

一、巴比妥类
1异戊巴比妥
中等实效巴比妥类镇静催眠药,
【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢,代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解,然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
异戊巴比妥的5位侧链上有支链,具有叔碳原子,叔碳上的氢更易被氧化成羟基,然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水,从肾脏消除,故为中等时效的药物。
【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程,阻断脑干的网状结构上行激活系统,使大脑皮质细胞的兴奋性下降,产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性,对严重肝、肾功能不全者禁用。
二、苯二氮卓类
(Diazepam,安定,苯甲二氮卓)
【结构】

结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核
【体内代谢】本品主要在肝脏代谢,代谢途径为N-1去甲基、C-3的羟基化,代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。
第三节抗精神病药
(ChlorpromazineHydrochloride)
【结构】
【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢,体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物,代谢过程主要有N-氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N-甲基和侧链的氧化等,氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾

疗法)。
第三章外周神经系统药物
第二节抗胆碱药
(AtropineSulphate)(天然的)
【临床应用】具有外周及中枢M受体拮抗作用,但对M1和M2受体缺乏选择性。临床用于治疗各种内脏绞痛、麻醉前给药、盗汗、心动过缓及多种感染中毒性休克。眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳,还用于有机磷酸酯类中毒的解救。若将其做成季铵盐,则因难以通过血脑屏障而不能呈现中枢作用,主要用于消化道和呼吸道解痉。
第三节肾上腺素受体激动剂
(Epinephrine)
【结构】
【理化性质】

(1)性状。
(2)在矿酸和氢氧化钠溶液中易溶,在氨溶液和碳酸碱溶液中不溶。在中性或碱性水溶液中不稳定,饱和水溶液显弱碱性反应。
(3)具有邻苯二酚结构→+空气中的氧或其它弱氧化剂→氧化变质→肾上腺素红(红色)→聚合→多聚体(棕色)。
日光、热及微量金属离子均可催化氧化变质。甚至其水溶液暴露于空气及日光也会氧化变质。贮存时加入焦亚硫酸钠等抗氧剂,避光并避免与空气接触,可防止氧化。
(4)β-碳的绝对构型对活性有显著影响。天然肾上腺素受体激动剂的β-碳为R构型,合成品也以R构型为活性体。R构型为左旋体,活性比右构型强12倍。
左旋肾上腺素水溶液加热或室温放置→消旋化→活性降低。消旋化速度与pH有关,在pH<4时,消旋化速度加快,故水溶液应控制pH。

【临床应用】本品同时具有较强的α受体和β受体兴奋作用。临床上用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救,制止鼻粘膜和牙龈出血。与局麻药合用可减少其毒副作用,减少手术部位出血。常用剂型为其盐酸盐和酒石酸盐的注射液。
第四节组胺H1受体拮抗剂(作用机制)
马来酸氯苯那敏(ChlorphenamineMaleate,扑尔敏)
【临床应用】为丙胺类组胺H1受体拮抗剂,抗组胺作用强,用量少、副作用小,也适用于小儿。临床主要用于过敏性鼻炎、皮肤黏膜的过敏、荨麻疹、血管舒张性鼻炎、枯草热、接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病。
盐酸西替利嗪(CetirizineHydrochloride)
【临床应用】哌嗪类选择性组胺H1受体拮抗剂,作用强而持久,对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小,因极易离子化,属于非镇静性抗