泮托拉唑在心血管疾病中的应用演示文稿.ppt

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优选泮托拉唑在心血管疾病中的应用
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潘妥洛克的强结合效应可延长作用时间,具有延长疗效的潜能
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独特的结合特性,能使潘妥洛克治疗时胃酸分泌的恢复需要更长的时间
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泮托拉唑缓解GERD更迅速
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CYP450与药物相互作用密切相关
药物A
药物B
经同一CYP450酶代谢
CYP450酶
影响彼此的血药浓度
药物对CYP450的竞争性抑制作用:
细胞色素P450酶是由结构和功能类似的同工酶组成的酶家族,参与多种物质的代谢
药代动力学相互作用中
40%为代谢性相互作用
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PPI均经CYP450代谢
PPI代谢途径比较
PPI
CYP2C19代谢
CYP3A4代谢
潘妥洛克®
++
+
埃索美拉唑
++
+
奥美拉唑
++
+
雷贝拉唑
++
++
雷贝拉唑硫醚
++
—
WelageLS,;23(10Pt2):74S-80S.
;70(5):101.
TommyAndersson,;40(6):411-426.
PPI
质子化并活化生成次磺酰胺类化合物
与质子泵中的半胱氨酸进行共价结合,使质子泵失活
在小肠吸收入血
经肝脏CYP450酶(CYP2C19、CYP3A4)代谢
经尿、粪便排泄
雷贝拉唑代谢的产物——雷贝拉唑硫醚,部分也经CYP2C19代谢
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Ki(μM):表观抑制常数,即酶-抑制剂复合物的离解常数,表示的是抑制剂与酶的亲合性,数值越大表示对酶的抑制作用越小,药物相互作用潜在可能性越小
雷贝拉唑硫醚为雷贝拉唑代谢的中间产物
PPIs对人CYP2C19的Ki值
泮托拉唑对CYP2C19的亲和力最低,抑制作用小
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PPI与药物相互作用
无相互作用
有相互作用
矛盾的结果
?
—
无数据或未检索到相关数据
消化科
心内科
神内科
内分泌科
骨科
其他科室
药物
制酸剂
氯吡格雷
华法林
苯丙香豆素
硝苯地平
美托洛尔
地高辛
卡马西平
苯妥英
安定
格列本脲
左旋甲状腺素
双氯芬酸
萘普生
吡罗昔康
安替比林
咖啡因
乙醇
环孢素
口服避孕药
西那卡塞
茶碱
他克莫司
泮托拉唑
奥美拉唑
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?
?
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埃索美拉唑
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雷贝拉唑
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BlumeH,;29(9):769-84.
BlumeH,,19,Feb. Epubaheadofprint
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氯吡格雷的作用机制
CMAJ2006;174:1715–1722
氯吡格雷通过抑制血小板膜上的ADP(二磷酸腺苷)受体发挥抗血小板作用
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