1-烯丙基-6-氯-7-甲基-1，4-二氢喹喔啉-2，3-二酮的合成.pdf

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第卷第期精细化工...
年月
医药与日化廉料一
一烯丙基一一氯一一甲基一,一二氢喹喔啉一,一二酮的合成
李荀,王东华,胡清萍,崔学桂
.山东大学药学院,山东济南;.天津大学药物科学与技术学院,天津;.山东大学化学与化工学院,山东济南
摘要:,.二氢喹喔啉一,一二酮,该化合物主要用于一系列新型
受体拮抗剂的制备。..
,收率.% ,,三乙胺为缚酸剂,回流反应合成烯丙
基..氯..,收率为.% ,然后使用铁粉高收率还原所得的硝基化合物收率为
.% ,再与二水合草酸在/的盐酸中进行环合反应合成目的化合物一烯丙基一氯一一甲基一,
一二氢喹喔啉一,.二酮收率为.% .反应总收率为.% :
关键词:受体拮抗剂;喹喔啉一,二酮;合成
中图分类号:. 文献标识码: 文章编号:—一一
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由脑缺血引起的兴奋性氨基酸的过度释放有神啉一,一二酮结构中上不同取代基对化合物生物活
经性的毒副作用,会导致细胞坏死。实验证明天门冬性影响的研究是近期研究的热点之一一~一,但尚有很
氨酸受体拮抗剂对缺血性大脑具有显著保多此类结构化合物的构效关系研究仍属空白。为了
护作用,因而被用于中风的治疗研究。据报道, 进一步开展这方面的研究,需要合成一系列新型的
具有不同取代基的,一二氢喹喔啉一,一二酮化合物取代衍生物以供研究和筛选。作者期望通过对化合
可被用作受体拮抗剂,,一二氢喹喔啉,一二酮
细地进行了构效关系的研究。目前研究的重点,一方化合物中烯键的修饰来获得一系列新的化合物
面是改善已有的具有优良活性化合物的水溶性,另外包括可以转化为羧酸以增加化合物水溶性,这样就
一方面是合成新类型化合物并通过对构效关系的研需要制备大量的化合物Ⅳ。作者参考相关文献,设计
究以寻求新的更高活性化合物。对于,一二氢喹喔了一条以一氯一氟一一甲基苯为原料,通过硝化、加成
收稿日期:一—
作者简介:李苟一,女,博士。主要从事药物合成的研究,电话:—,—:.。
联系人:王东华。天津大学药物科学与技术学院。电话:—,—:.。
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精细化工第卷
消除、还原、环合反应合成目的化合物的简易合成方择,最终以较高收率合成了目的化合物,反应总收率
法,并对各个步骤的合成最优方法和条件进行了选为.% 。合成路线如下:
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实验一
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. 试剂与仪器
结果与讨论
硝酸钾、浓硫酸、还原铁