吲哚的合成-060117
经典化学合成反应标准操作
吲哚的合成
编者: 柏祝
药明康德新药开发有限公司化学合成部
经典合成反应标准操作—吲哚的合成药明康德新药开发有限公司
目录
2. Fischer 吲哚合成............................................................................................ 2
Fischer 吲哚合成反应示例..................................................................................... 2
3. 从硝基苯的衍生物出发合成吲哚.................................................................. 3
邻甲基硝基苯衍生物合成吲哚.................................................................................. 4
邻甲基硝基苯衍生物合成吲哚示例.............................................................. 4
邻甲酰基硝基苯衍生物合成吲哚.............................................................................. 4
邻甲酰基硝基苯衍生物合成吲哚示
例............................................................ 5
邻氰甲酰基硝基苯衍生物合成吲哚示例.................................................................. 5
邻乙烯基硝基苯衍生物合成吲哚示例...................................................................... 6
邻位有氢的硝基苯衍生物直接用乙烯格氏试剂合成吲哚(Bartoli反应)示例 7
4. 从苯胺的衍生物出发合成吲哚...................................................................... 7
................................................................... 7
N-羟基苯胺DMAP催化下与丙炔酸酯缩合合成3-羧酸吲哚衍生物.................... 9
Nenitzescu吲哚合成................................................................................................... 9
5. 2-叠氮基-3-芳基丙烯酸酯环合合成2-羧酸吲哚衍生物............................ 10
2-叠氮基-3-芳基丙烯酸酯环合合成2-羧酸吲哚衍生物示例................................ 11 药明康德内部保密资料
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经典合成反应标准操作—吲哚的合成药明康德新药开发有限公司
1. Introduction
吲哚及其衍生物是一类非常有效的药物中间体。已有不少相关综述报道其合成方法1。我们将一些常用的合成方法简单的列举了出来,供大家在合成此类化合物的时候参考。
1 (a) G. W. Gribble, Contemp. Org. Synth., 1994, 145. (b) U. Pindur and R. Adam, J. Heterocycl. Chem., 1988, 25, 1. (c) C. J. Moody, Synlett, 1994, 681. (d) R. J. Sundberg, Indoles, Academic Press, San Diego, CA, 1996. (e) T. L. Gilchrist, J. Chem. Soc., Perkin Trans. 1, 1999, 2849. (f) G. W. Gribble, J. Chem. Soc.,
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