药用辅料.ppt

第一章绪论
第一节概述
一、药用辅料的概念
药物:指具有预防、治疗、诊断人的疾病的物质,是各种原料药、原生药和药剂的总称。
药品:指直接用于预防、治疗、诊断人的疾病、有目的的调节人的生理功能并规定有适应症、用法用量的各种药剂,药品不包括原料药和原生药。
剂型:指任何一种药物供给临床使用时,必须适宜于不同的医疗和预防应用的形式,这些形式统称为剂型。
原料药:指通过化学合成、生物发酵、原生物提取等制得的药物。
制剂:是根据药典或药政管理部门批准的标准,为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种,称为药物制剂,简称制剂。
药物辅料:指任何一种原料药要提供给临床使用,必须制成各种不同剂型的药物制剂,而制剂的制备除原料药(通常称为主药)外,还必须加入一些有助于制剂成型、稳定、增溶、助溶、缓释、控释等不同功能作用的辅料,这些用于制造和调配药物制剂的各种必需品,称为药物制剂辅料,简称药用辅料。
二、药用辅料的分类

气体、液体、半固体和固体制剂

酸类、碱类、盐类、醇类、酯类、醚类、纤维素类、单糖类、双糖类、多糖类等。

溶液剂、合剂、乳剂、滴眼剂、软膏剂、片剂、注射剂等。

溶剂、增溶剂、助溶剂、助悬剂、乳化剂、渗透压调节剂润、湿剂、助流剂等40多类。其特点为:(1)专一性(2)实用性。
第二节药用辅料在药剂学中的地位和作用
药用辅料是药物制剂存在的基础
药用辅料是药物制剂存在的物质基础,没有药用辅料就没有药物制剂。
(一)剂量小,不利于制成剂型
(二)剂量大
原因:
、保管、运输不便
,或对胃肠道有刺激,或不能口服而需胃肠道外给药。
药用辅料可改变药物的给药途径和作用方式
硫酸镁
外用溶液剂促进血液循环
注射剂惊厥、子痫、尿毒症、破伤风与高血压性脑病
胰蛋白酶
肠溶性胶囊或片剂消化药
注射液脓胸、肺结核、肺脓肿、支气管扩张和血栓性
静脉炎、毒蛇咬伤
利多卡因
注射剂局麻
低浓度(%-%)灭菌性溶液注射用青霉素G钾盐
粉针剂的溶剂
药用辅料可改变药物的给药途径和作用方式
有些药物口服


,由于肝脏首过效应,绝大部分被代谢
药物的体内过程:吸收、分布、代谢、排泄
口服药物的过程:胃-肠-吸收入血-代谢(肝脏【经门静脉】、消化道) -分布组织--排泄(肾)
eg:硝酸甘油、左旋多巴
药用辅料可影响主药理化性质
难溶性药物,选用适宜的辅料制成盐、复盐、酯、络合物等前体药物制剂或固体分散体,以提高溶解度。
eg:灰黄霉素、阿司匹林(固体分散体)
具有不良臭味或易挥发或刺激性大的药物,可选用适宜的药物辅料制成包合物、微囊、包衣制剂等,或加入矫味剂等加以掩蔽或消除。
包合物系指一种分子(客分子)被包嵌于另一种分子(主分子)的空穴结构内形成的复合物。