从氯吡格雷到替格瑞洛
北京大学第三医院药剂科翟所迪
阿司匹林的应用降低了心血管疾病的病死率和发病率。但其有限的抗血小板效果及阿司匹林抵抗现象驱使人们寻找更有效的抗血小板药物。
氯吡格雷的活化
活性代谢物
SR26334
非活性代谢物
CYP2C19是氯吡格雷活化的重要催化酶
氯吡格雷:药效动力学特性
活性代谢物与血小板P2Y12受体不可逆结合,使血小板永久失活
口服后2小时起效,连续用药3-7天达稳态(聚集率抑制40-60%),停药5天恢复
女性作用弱于男性,肾功能障碍病人作用减弱
背景
%,氯吡格雷治疗这类患者能否获得理想疗效
出血风险是否增加?
氯吡格雷治疗冠心病 合并慢性肾病的系统评价
张丽,翟所迪中国药学杂志 2010 45卷 24期1933
合并CKD3期主要终点事件发生情况
张丽,翟所迪中国药学杂志 2010 45卷 24期1933
合并CKD3期出血的发生情况
张丽,翟所迪中国药学杂志 2010 45卷 24期1933
氯吡格雷:药物基因组学
CYP2C19慢代谢者氯吡格雷的活化降低,活性代谢物减少,抗血小板活性降低
慢代谢者<<中间代谢者<快代谢者、超快代谢者
我国汉族CYP2C19基因型分组的构成比
CYP2C19多态性是氯吡格雷反应多样性的原因之一
我国汉族人中约14%的人群属CYP2C19慢代谢者,这部分人体内的活性氯吡格雷生成速率缓慢。
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