大环内酯类、林可霉素及万古霉素
Mcrolides, ycin and ycin
1
大环内酯类
14原子环
15原子环
16原子环
第一节大环内酯类抗生素
2
[作用机制]
A
P
A
P
移位酶
大环内酯类
与细菌核糖体50亚基的23S rRNA结合,通过抑制移位酶,阻止肽酰基从A位移到P位,选择性地抑制细菌蛋白质合成。
大环内酯类药物的共性
3
[抗菌作用]
主要对大多数G+菌、厌氧球菌,部分G-菌(奈瑟菌、流感嗜血杆菌等)抗菌活性强;
对军团菌、胎儿弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫等有良好的抗菌活性;
对耐酶葡萄球菌和MRSA(耐甲氧西林金葡菌)有一定的抗菌活性。
4
[体内过程]
5
(克拉霉素和阿齐霉素)
[临床应用]
6
[不良反应]
7
G+作用强大
G- 敏感
军团菌、螺旋体、肺炎支原体、衣原体有抑制作用
[临床应用
耐药金葡菌,青霉素过敏者;
白喉带菌者、支原体肺炎;
衣原体所致婴儿肺炎、结肠炎;
弯曲杆菌所致败血症、肠炎及军团菌病。
[抗菌作用]
[不良反应]
胃肠道反应、肝损伤、伪膜性肠炎、血栓性静脉炎(iv)、耳毒性、心脏毒性
首选
9
半合成14元环大环内酯类的结构
克拉霉素
红霉素A
地红霉素
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