何首乌的药理作用及化学合成研究.doc

何首乌的化学合成及药理作用研究
摘要:何首乌是一味传统中药,通过查阅文献就何首乌的化学合成和药理作用研究作一概述,为何首乌资源的进一步利用提供参考。
关键词:何首乌;化学合成;药理作用;综述
何首乌始载于《开宝本草》,又称首乌、赤首乌,为蓼科植物何首乌的干燥块根,主要成分主要有羟基蒽醌类化合物,醌类化合物,二苯乙烯苷类化合物,酰胺类化合物,色原酮类化合物,卵磷脂,微量元素钙、铁、锌、锰、铜等。生首乌其性平,味甘、苦,归心、肝、大肠经;制首乌其性微温、味甘、涩,归肝、肾经。生首乌截疟解毒,润肠通便;制首乌功善补益精血,固肾乌须[1]。近年来的研究发现,何首乌在抗衰老、增强机体免疫、抗菌、造血和改善心血管功能等方面有许多独到之处,引起人们的广泛关注,对何首乌的研究也更趋活跃,尤其是在化学成分、药理以及临床应用等方面。为了进一步深入研究和合理的开发利用何首乌植物资源,本文对何首乌化学成分与药理活性方面的研究进行了综述。
何首乌化学成分研究进展
近年来的研究表明,何首鸟主要含有二苯乙烯苷、蒽醌和磷脂等三大类成分。二苯乙烯苷是一类具有多种生理活性的天然成分,何首乌中已发现的二苯乙烯苷包括2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2一O-β-D- 葡萄糖苷[2] (简称二苯乙烯苷)、2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2,3-二-O-β-D- 葡萄糖苷[3] (即何首乌丙素)、2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2一O-(6‘‘-0-a-D-吡喃葡萄糖)-β-D- 葡萄糖苷
[4]]、2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯一O-(6‘‘-0-乙酰基)- β-D-葡萄糖苷等[5]。其中,因2,3,5,4′- 四羟基乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷含量
高,活性明确,已成为何首乌的标志性成分,是药典对何首乌进行质量控制的指标性成分,其含量一般不少于干药材的1% 。葸醌则是蓼科植物共有的成分,%[6] 。何首乌蒽醌主要有大黄索、大黄素甲醚以及少量的大黄酚和大黄酸等。此外,何首乌中还含有磷脂类成分,已发现的有卵磷脂、肌醇磷脂、乙醇胺磷脂、磷脂酸、心磷脂等。%[7]。除以上几类活性成分外,何首乌中还含有淀粉(% )、粗脂肪(% )和多种微量元素。
研究表明,各产地何首乌生药中化学成分类别组成基本相同,但不同产地何首鸟中化学成分的含量差异很大。陈万生等[8] 对产自9个产地的何首乌中的二苯乙烯苷和蒽醌进行了比较,发现不同产地的何首乌生药中化学成分组成基本相同。张丽艳等[8] 则发现不同产地何首乌中化学成分的含量差异很大,其中广东德庆产生药中2种活性成分:大黄素8-O-β-D-葡萄糖苷和2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的总含量较高。左红香等[8]研究发现4种不同产地的
何首乌中结合蒽醌的含节不同,其按含量由高至低依次为:亳州>贵州>四川>河北。
何首乌的生品和炮制品在药典中均有收载。由于炮制工艺不同,各成分的含量通常也有变化。研究发现采用同一炮制方法,随炮制时间的延长,二苯乙烯苷含量逐渐下降
[10] 。对何首乌不同的炮制方法比较发现[11],二苯乙烯苷的含量有以下规律:生片>黑豆汁高压蒸片>黑豆汁炖片>黑豆汁蒸片>清蒸片。实验还发现,制首乌中游离葸醌的含