沙美特罗Salmeterol
药品简介
别名
施立稳;沙米特罗;施立碟;Serevent
剂型
气雾剂:,每喷25μg
微粉吸入剂:50μg/粒
碟剂:
成份
本品为复方制剂,其组份为:昔萘酸沙美特罗和丙酸氟替卡松
功能主治
哮喘
本品以联合用药形式(支气管扩张剂和吸入皮质激素),用于可逆性阻塞性气道疾病的规则治疗,包括成人和儿童哮喘。
这可包括:
接受有效维持剂量的长效受体激动剂和吸入性皮质激素治疗的患者。
目前使用吸入性皮质激素治疗但仍有症状的患者。
接受支气管扩张剂规则治疗但仍然需要吸入性皮质激素的患者。
慢性阻塞性肺疾病
舒利迭适用于慢性阻塞性肺疾病患者,包括慢性支气管炎及肺气肿的常规治疗。
药理作用
沙美特罗为长效选择性β2肾上腺素受体激动药,具有明显的支气管扩张作用。吸入沙美特罗50和100μg,使每分钟用力吸气量(FEV)增加15%的平均时间分别为17min和13min,而吸入沙丁胺醇200μg,达同样疗效需14min。一次吸入沙美特罗50μg或沙丁胺醇200μg,吸药后3~4h达到相似的支气管扩张最大值,但沙美特罗使气管扩张持续时间长得多(),且FEV1保持大于或等于基础值的15%。
不良反应
,可能引致异常的支气管痉挛,喘鸣加剧,应立即停用沙美特罗,改用其他短效的β2受体激动药(如沙丁胺醇),而不应增加沙美特罗剂量。
、心悸、头痛。
成分
用于长期常规治疗哮喘的可逆性呼吸道阻塞和慢性支气管炎。还可用于须常规使用支气管扩张剂的患者,及预防夜间哮喘发作或控制日间哮喘的不稳定(如运动前或接触致敏原前)。
药代动力学
沙美特罗在肺中发挥作用,因此血浆浓度值不能显示治疗效果。由于技术上的困难,目前沙美特罗的体内过程数据还很少。每次吸入沙美特罗50μg和400μg后5~15min达最高血浆浓度,~~2μg/ml。沙美特罗在体内经羟化作用而广泛代谢,大部分于72h内消除。用药后168h分别从尿中和粪便中排出23%和57%。沙美特罗的支气管扩张作用(FEV1改善超过15%)通常约在用药后10~20min开始。在服完最初数个剂量后,最佳疗效即显著,沙美特罗的支气管扩张作用通常能持续12h,这对夜间哮喘症状的治疗和运动诱发的哮喘控制特别有效
沙美特罗和同类药物相比的优势
加入沙美特罗的临床改善伴有气道粘膜对血浆蛋白通透性的持续
沙美特罗单药治疗组和氟替卡松、沙美特罗联合治疗组的病人的PET与安慰剂相比明显更高
美特罗组晚上PEER增加明显,缩小了日夜变异,较适合作为夜间症状重的哮喘患者的基础用药
在对夜间发作哮喘患者的治疗中,沙美特罗优于安慰剂,可提高受试者的睡眠质量,增加夜间哮喘患者安睡的百分率
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沙美特罗和同类药物的纵向比较
例:沙美特罗与沙丁胺醇
沙丁胺醇:沙丁胺醇的主要成分沙丁胺醇的化学结构与异丙肾上腺素近似,作用较异丙肾上腺素相当或略强。其在气管内吸收较慢,而且不易被体内的硫酸酶破坏,所以作用较强而持久。沙丁胺醇能有效地抑制组胺和致过敏性迟缓反应物质的释放,防止支气管痉挛。
沙丁胺醇对心脏的β1受体的激动作用较弱,故其增加心率作用仅及异丙肾上腺素的1/10。气雾吸入的生物利用度为10%,吸入后1~5分钟生效,1小时作用达高峰,可持续4~6小时。Vd为1L/kg。大部在肠壁和肝脏代谢,进入循环的原形药物少于20%。主要经肾排泄。
沙美特罗:沙美特罗是选择性长效β2受体激动剂,一次剂量其支气管扩张作用可持续12小时。尚有强大的抑制肺肥大细胞释放过敏反应介质作用,可抑制吸入抗原诱发的早期和迟发相反应,降低气道高反应性。用于哮喘(包括夜间哮喘和运动性哮喘)、喘息性支气管炎和可逆性气道阻塞
沙美特罗的用法用量
,每天2次。
,每次100μg,每天2次。
,每天2次。
正确使用方法
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