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鼻腔给药_PPT课件鼻腔给药

12/6/2017
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主要内容
一、鼻腔给药的特点
二、影响药物鼻粘膜吸收的因素
三、增加药物经鼻粘膜吸收的方法
四、鼻腔给药研究的新动向
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鼻腔的解剖结构
鼻腔给药的有效性与鼻腔的解剖结构密切相关。鼻中隔将鼻腔分为左右两个腔,人体鼻腔的总容积为15ml,长12-15cm,鼻粘膜面积达150cm2,厚度一般为2-5mm,上面布满微绒毛。-,其中含有95%-97%的水盐电解质和2%-3%的各种蛋白质,包括蛋白水解酶。
一、鼻腔给药的特点
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根据功能及组织结构的不同可以将鼻腔分为三个区域: 鼻前庭-基本没有吸收功能 嗅区-药物由此进入脑脊液,S  呼吸区-其黏膜富含毛细血管药物由此进入体循环
一、鼻腔给药的特点
经鼻腔给药的药物转运途径见图1
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鼻腔
药物
嗅觉系统
血液
组织、器官
脑组织
脑脊液
消除
图 1 药物经鼻吸收途径
一、鼻腔给药的特点
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药物经鼻腔给药的特点
鼻腔黏膜水解酶的活性比胃肠道低,降低了高分子化合物如多肽、激素、疫苗等的降解;
避免了口服药物的肝脏首关效应,同时也避免了药物对肝的损害;
使用方便,不良反应较小,有较好的依从性;
平均生物利用度较高,非肽类药物的鼻腔吸收速度接近静注;
可以实现脑靶向给药。
一、鼻腔给药的特点
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二、影响药物鼻粘膜吸收的因素
1、鼻粘膜的生理功能状态的影响
2、药物的理化性质的影响
3、制剂和辅料的影响
4、给药器具及给药方法的影响
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二、影响药物鼻粘膜吸收的因素
-鼻粘膜的生理功能状态的影响
鼻内分泌物
鼻腔分泌物中存在大量的酶系统, 酶使药物在鼻腔内降解,产生一种“伪首过效应”,阻碍了药物的吸收。
病理状况
鼻腔的局部疾病,如过敏性鼻炎等,会影响鼻腔黏液的分泌、纤毛的运动和鼻黏膜通透性,药物在鼻腔中的滞留时间也会发生相应的改变,从而影响药物的鼻黏膜吸收。鼻腔发生病变后,会改变黏膜的pH值, 影响药物吸收。普通感冒也能改变药物在鼻腔内的清除速率,从而改变药物的吸收。
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二、影响药物鼻粘膜吸收的因素
-药物理化性质的影响
溶解度和溶出度
药物的溶解度决定了药物的吸收速率,因此它是决定药物透过鼻黏膜吸收的重要的因素之一。某些药物由于不能溶解在适当的溶媒中,不能制成鼻腔制剂。
在鼻粉剂和混悬剂等鼻腔微粒制剂中,药物的溶出度是影响药物吸收的重要因素。沉积在鼻孔中的药物在吸收前必须先溶解,如果药物在鼻孔中仍以微粒状态存在,它可能会被鼻纤毛清除或者不能被吸收。
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