抗凝血药物达比加群酯、利伐沙班和阿哌沙班的信息简述
三个药物:达比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班
简述其基本信息;
申报情况,专利情况;
合成路线
达比加群酯 Dabigatran etexilate
通用名:达比加群酯 Dabigatran etexilate
商品名: Pradaxa
CAS: 211915-06-9
适应症:用于非瓣膜性心房颤动患者中风及血栓的预防
原研厂家:德国勃林格殷格翰
上市情况:2008年首先在德国上市,2010年10月FDA批准上市
化合物专利到期:2018年2月
3-[[[2-[[[4-[[[( 己氧基) 羰基] 氨基] 亚氨甲基] 苯基] 氨基] 甲基]-1- 甲基-1H- 苯并咪唑-5-基] 羰基]( 吡啶-2- 基) 氨基] 丙酸乙酯
性状:白色固体熔点:128-129℃
分子式: C34H41N7O5 分子量:
药理作用:达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂,是dabigatran的前体药物,属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后,在体内转化为具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点,阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白,从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。dabigatran可以从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离,发挥可逆的抗凝作用。
达比加群酯的中国专利摘要
达比加群酯的世界晶型专利摘要
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