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马来酸桂哌齐特注射液简介及市场分析
 
 
 
【药品名称】
    通用名称:马来酸桂哌齐特注射液
    英文名称:Cinepazide Maleate Injection
    汉语拼音:Malaisuan Guipaiqite Zhusheye
    本品主要成份为马来酸桂哌齐特,其化学名为:(E)-1-(4-((3',4',5'-三甲氧基肉桂酰基))-1-哌嗪)乙酰吡咯啶顺丁烯二酸盐。
     其结构式为:
     分子式:C22H31N3O5·C4H4O4
     分子量:
【剂    型】小容量注射剂
【适应症】
    1、脑血管疾病:脑动脉硬化,一过性脑缺血发作,脑血栓形成,脑栓塞,脑出血后遗症和脑外伤后遗症。
    2、心血管疾病:冠心病、心绞痛,如用于治疗心肌梗塞,应配合有关药物综合治疗。
    3、外周血管疾病:下肢动脉粥样硬化病,血栓闭塞性脉管炎,动脉炎、雷诺氏病等。
【用法用量】
    一次4支(2ml)或1支(10ml),溶于500ml 10%的葡萄糖或生理盐水中,静脉滴注,速度为100ml/h,一日1次。
【规    格】2ml:80mg;10ml:320mg。
【贮    藏】遮光、密闭保存。
【有效期】24个月
【注册分类】马来酸桂哌齐特注射液:化学药品6类
                     马来酸桂哌齐特:化学药品6类
    备注:本品为注册分类6+6品种,申报时直接报生产,无需做临床研究,大约18个月左右可获得制剂和原料药的生产批件和批准文号。
【知识产权】无中国专利,亦无药品行政保护,200610103455)。马来酸桂哌齐特注射液和马来酸桂哌齐特的新药保护期已于2008年4月8日终止。
【医保与国家基本药物】
    2009年11月已进入国家医保目录。
【药理作用】
    本品为钙离子通道阻滞剂,通过阻止Ca2+跨膜进入血管平滑肌细胞内,使血管平滑肌松弛,脑血管、冠状血管和外周血管扩张,从而缓解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量。本品能增强腺苷和环磷酸腺苷(cAMP)的作用,降低氧耗。本品能抑制cAMP磷酸二酯酶,使cAMP数量增加。本品还能提高红细胞的柔韧性和变形性,提高其通过细小血管的能力,降低血液的粘性,改善微循环。本品通过提高脑血管的血流量,改善脑的代谢。
【药代动力学】
    本品吸收迅速,正常人口服200mg后约30~~;入静脉、肌肉注射和口服后的血浆药物半衰期分别为30、60和75分钟,尿药半衰期在100~120分钟之间。动物研究结果表明,本品口服后在体内分布广泛,其中以肾、肝、甲状腺、肾上腺等含量较高;另外,对哺乳和怀孕的大鼠研究发现,该药在乳汁中有明显的分泌,且其浓度较血中为高,同时亦有少量药物可透过胎盘。本品主要以原型从尿中排出,正常人口服200或400mg,在24小时后尿药排泄率约为口服剂量的50%~70%。此外,本品在体内可转化为不同程度的去甲基代谢物。
【不良反应】
    1、血液:①粒性白细胞减少:偶尔发生粒性白细胞减少,如有发烧、头痛、无