地塞米松磷酸钠温敏凝胶的制备.docx

地塞米松磷酸钠温敏凝胶的制备.doc地塞米松磷酸钠温敏凝胶的制备
【摘要】 目的设计和制备地塞米松磷酸钠温度敏感原位凝胶,为其局部应用奠定基础。方法优选疰处方,考察各种附加剂对胶凝温度的影响,调节基质浓度以得到适宜的胶凝温度。蛴采用差示扫描量热法考察胶凝过程的热效猁应。结果确定以泊洛沙姆407为基质制词备DSP温敏凝胶,得到优化处方:质量勋分数分别为%的泊洛沙姆407,%的透闰明质酸,10%的甘油,15%的丙二醇枪和2%的DSP。DSC测得其胶凝温度U为26℃,而且胶凝过程热效应极低,焓ト变值为J·g-1·K-1。结论制备的夯DSP温敏凝胶在室温下为流体,在体温摸条件下可发生相变成为凝胶,值得进一步﹃开发研究。
【关键词】 温度敏感原位偃凝胶;地塞米松磷酸钠;泊洛沙姆407
Abstract:Objectiv幛eTodesignandprepar蛙edexamethasonesodiumphosphate(DSP)l蚵oadedthermosensiti瀚veinsitugel,andpro界videscientificinfo疮rmationforclinical Selectionofdiffer糖entmaterialsandthE踩irinfluenceongelat嫩iontemperature(GT)好,wereGTcouldbeobta睢inedbyadjustingthe吞concentrationofpol葸oxamercurveofgelat
ionprocesswasinves笕tigatedbyemploying沭differentialscanni嘶ngcalorimetery(DSC).ResultsPoloxamerposedof%poloxamer407,%h审yaluronicacid,10%glycerin,15%propyle枋neglycoland2%ofthe漯formulationwas26 ℃臻bytheDSCresultdisplayedthatdeltaCp*w劐asJ·g-1·K-1,whichindicatedpackingofmicellesandmicellee裱ntanglementsmaybep堵ossiblemechanismso芈fpoloxamersolution庵gelationwithincrea榴sed Theoptimizedfo豫rmulationisfreeflo泖wingliquidbelowroo芟mtemperatureandconvertedtoagelunderthephysiologicalcon┶dition,whichhaspot奋entialbenefitsofth蚋erapy.
Keywords:th儒ermosensitiveinsit漓ugel;dexamethasone鹚sodiumphosphate;poloxamer407
原位系统是指可胱注射的液体以对人体极小损伤方式给药后坌,可在需要的组织、器官或体腔内发生相变立即固化或胶凝。其中,温度调节机制у的原位凝胶在实际应用中比较有利:利用叱人体温度与环境温度的差异,既能注射给胁
药,又可在生理温度下形成凝胶,并在所O需的时间内保持完整,而不需要有机溶剂绾、聚合交联试剂以及其他外在因素触发胶枥凝[1,2]。因此,已在各种给药途径得到广泛应用,如可通过注射植入到皮下绛,形成埋植型药物控制释放系统;也可制菏成腔道给药的液体栓剂,使载药基质与多仝褶皱的粘膜组织紧密结合,为药物快速释放和更好地发挥疗效创造条件。类固醇激讧素已广泛用于治疗多种疾病,目前应用以ゅ大剂量全身给药为主,而且用药时间长,砚这极大增加了药物的全身毒性,因而局部松应用将是更安全有效的方式。本研究选用垤类固激素地塞米松磷酸钠为模型药物,制构备温度敏感原位凝胶,为其在临床上的局镣部使用奠定实践基础。
1 仪器与试药
 仪器
 
ZSCHDSC204差示扫巳描量热仪;恒温磁力搅拌器852型;罕不锈钢手提式压力消毒器。
 试药
 
DSP原料;DSP对照品;泊洛沙姆4栗07;透明质酸;注射用甘油;甲醇为色
樊谱纯,水为超纯水。其他试剂均为分析纯。
2 方法和结果
 胶凝温度的测定
 
参照文献[3],西林瓶中盛有待测〖溶液和磁力搅拌子,插入温度计。将西林躜瓶放入冰水浴中,开启电磁搅拌,使水浴蛸持续缓慢升温。磁力搅拌子完全停止转动不的温度即为GT,平行测定3次,取平均嗒值。
 基质的筛选
 
曾以甘油明胶綦、淀粉甘油、明胶、果胶为基质,加热后踽虽可成粘度较低的溶