亚叶酸钙注射液.doc

亚叶酸钙注射液说明书
【药品名称】
通用名:亚叶酸钙注射液
商品名:
英文名:Calcium Folinate Injection
汉语拼音:Yayesuangai Zhusheye
本品主要成份为:亚叶酸钙。其化学名称为:N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6-喋啶基)甲基]氨基] 苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。
其结构式为:
分子式:C20H21CaN7O7 ·5H2O
分子量:
【性状】
本品为黄色、澄明的水溶液。
【药理毒理】
本品为四氢叶酸的甲酰衍生物,主要用于高剂量甲氨喋呤等叶酸拮抗剂的解救。
甲氨喋呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合,阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸从而抑制DNA的合成。本品进入体内后,通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸,能有效地对抗甲氨喋呤引起的毒性反应,但对已存在的甲氨喋呤神经毒性则无明显作用。
【药代动力学】
本品肌注后,±,,药物作用持续3-6小时。经肝和肠粘膜作用后本品代谢为5-甲基四氢叶酸,80-90%经肾排出,少量随粪便排泄。
【适应症】
,可提高氟尿嘧啶的疗效,临床上常用于结直肠癌与胃癌的治疗。
(如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨喋呤过量等大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。
、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血,当口服叶酸疗效不佳时。对维生素B12缺乏性贫血并不适用。
【用法用量】
-Fu合用增效,每次20~500mg/m2,静滴,每日1次,连用5天。可用生理盐水或葡萄糖注射液稀释配成输注液,。输注液须新鲜配制。
“解救”疗法,本品剂量最好根据血药浓度测定。一般采用的剂量为按体表面积9 mg~15mg/m2,肌注或静注,每6小时1次,共用12次;作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂,每次剂量为肌注9 mg~15mg,视中毒情况而定。
【禁忌】
恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼红细胞性贫血。
【不良反应】
很少见,偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等其他过敏反应。
【注意事项】
,本品应谨慎用于甲氨喋呤的“解救”治疗:酸性尿(pH<7)、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时,甲氨喋呤毒性较显著,且不易从体内排出;病况急需者,本品剂量要加大。
“解救”者应进行下列各种实验监察:1)治疗前观察肌酐廓清试验;2)甲氨喋呤大剂量后每12~24小时测定血浆或血清甲氨喋呤浓度,以调整