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第四章 药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用
第一节 灭菌制剂一、概述
（1） 灭菌制剂指用某一物理、化学方法杀灭或除去制剂中所有活的微生物的一类药物制剂。
（2） 无菌制剂指在无菌环境中采用无菌操作法或无菌技术制备不含任何活的微生物的一类药物制
剂。
（3） 灭菌制剂和无菌制剂的分类：注射剂、植入型制剂、眼用制剂、局部外用制剂、其他用制剂。
（4） 灭菌制剂和无菌制剂的一般质量要求：①无菌；②无热原；③可见异物和不溶性微粒，应符合
药典规定；④安全性高；⑤渗透压应和血浆的渗透压相等或接近；⑥pH 应和血液或组织的 pH
（ ）相等或相近；⑦具有一定的稳定性；⑧其降压物质需符合规定。
二、注射剂
（一）注射剂的分类和特点
：根据《中国药典》通则规定，注射剂可分为注射液、注射用无菌粉末与注射用浓溶
液。
（1） 注射液：可用于皮下注射、皮内注射、肌内注射、静脉注射、静脉滴注等。
（2） 注射用无菌粉末：临用前用无菌溶液配制成注射液。
（3） 注射用浓溶液：临用前稀释后静脉滴注。

（1）药效迅速、剂量准确、作用可靠。（2）可适用于不宜口服给药的患者和不宜口服的药物。（3）可
发挥局部定位作用。但注射给药不方便，注射时易引起疼痛。 （4）易发生交叉污染、安全性不及口服
制剂。（5）制造过程复杂，对生产的环境及设备要求高，生产费用较大，价格较高。

（1）pH ：一般控制在 4～9 的范围内。 （2）渗透压：等渗或略偏高渗。 （3）稳定性。（4）安全性。
（5）澄明。 （6）无菌。（7）无热原。
例：注射剂的优点不包括哪项（ ）
A. 药效迅速、剂量准确、作用可靠
D. 可迅速终止药物作用
【答案】 D 【解析】可迅速终止药物作用的是外用制剂如软膏剂、贴剂等。
下述关于注射剂质量要求的正确表述有（ ）
D. 澄明度检查合格 要与血液的 pH 相等或接近
【答案】 C 【解析】注射剂质量要求是澄明而不是无色。
（二）注射剂的溶剂与附加剂
：《中国药典》所收载的制药用水分为饮用水、纯化水、注射用水和灭菌注射用水。
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（1） 纯化水：纯化水不得用于注射剂的配制与稀释。
（2） 注射用水：是最常用的注射用溶剂。可作为容器的清洗溶剂。
（3） 灭菌注射用水：主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。
（4） 注射用水的质量要求：一般蒸馏水的检査项目 + 细菌内毒素（热原）检查和无菌检查。
例：下列叙述正确的是（ ）


，亦称为无热原水
D. 注射用水不同于一般的药用纯化水，主要在于无菌

【答案】 ABC
【解析】 D. 注射用水不同于一般的药用纯化水，主要在于无热原。
注射用水溶解。
：常用的有大豆油、茶油、麻油等植物油。
：乙醇、丙二醇（ PG ）、聚乙二醇（ PEG ）、甘油。

①增溶剂、润湿剂或乳化剂：吐温、聚乙烯吡咯烷酮、卵磷脂、普朗尼克等
②缓冲剂：醋酸 -醋酸钠、枸橼酸 -枸橼酸钠、乳酸、酒石酸 -酒石酸钠
③助悬剂：羧甲基纤维素、明胶
④鳌合剂：EDTA-2Na
⑤抗氧剂：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠
⑥抑菌剂：三氯叔丁醇、尼泊金、苯酚
⑦局麻剂：盐酸普鲁卡因、利多卡因
⑧渗透压调节剂：氯化钠、葡萄糖
⑨稳定剂：肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠
⑩填充剂：乳糖、甘露醇、甘氨酸
○ 保护剂：乳糖、蔗糖、麦芽糖
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A. 抑菌剂 D. 润湿剂 下列注射剂附加剂的作用是

【答案】 D E C B A
（三）热原——热原是微生物产生的一种内毒素，其中致热能力最强的是革兰阴性杆菌。
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：（1）水溶性；（2）不挥发性；（3）耐热性；（4）过滤性（活性炭可吸附热原，纸浆滤
饼对热原也有一定的吸附作用。 ）；（5）其他性质（可被某些离子交换树脂所吸附） 。
例：关于热原的错误表述是（ ）

D. 活性炭对热原有较强的吸附作用
【答案】 B 【解析】致热能力最强的是革兰阴性杆菌所产生的热原。
：（1）溶剂带入：这是注射剂被热原污染的主要途径。 （2）原辅料带入（ 3）容器或
用具带入（ 4）制备过程带入（ 5）使用过程带入

（1） 除去药液或溶剂中热原的方法：①吸附法：除了吸附热原外，还有脱色、助滤作用。②离子
交换法③凝胶滤过法④超滤法⑤反渗透法⑥其他方法
（2） 除去容器或用具上热原的方法：①高温法②酸碱法例：能用于玻璃器皿除去热原的方法有
（ ）
D. 超滤法
【答案】 AB 【解析】 CDE 为药液除去热原的方法。
蒸馏法制备注射用水除热原是利用了热原的（ ）
D. 耐热性 【答案】 E 生产注射剂时常加入适量活性
炭，其作用为（ ）
A. 吸附热原 D. 脱盐 【答案】 ACE 请写出下列除热原方法
对应于哪一条性质（ ）
D. 易被吸附

KMnO 180℃，处理 3～4 小时
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【答案】 CDBEA
（四）溶解度与溶出速度

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影响溶解度的因素：①药物分子结构与溶剂： “相似相溶”原则；②温度；③药物的晶型：药物结晶
过程中，因溶剂分子加入而使晶体的晶格发生改变，得到的结晶称溶剂化物，该现象称伪多晶现象。
溶解度和溶出速度的顺序排列为：水合化物< 无水物< 有机溶剂化物。④粒子大小：难溶性药物粒子
≤
μ m
药物的溶解度。
：加入增溶剂、加入助溶剂、制成盐类、使用混合溶剂、制成共晶。
：其粒径越小，表面积越大；温度升高，溶出速度加快。
【处方】
维生素 C 104g 碳酸氢钠 C ；
49g 2g ； 调节 pH ；亚硫酸氢钠是还原剂（抗氧
剂），可以防止药品被氧化。
注射用水加至 1000ml
（五）注射剂的临床应用与注意事项
：
：现用现配、能不用就不用、能少用就少用、能单用就不联用。
（六）注射剂举例——维生素 C
三、输液通常包装于玻璃或塑料的输液瓶或袋中。
（一）输液的分类
目前临床上常用的输液可分为：（1 2 3 4
（二）输液的质量要求：无菌、无热原或细菌内毒素、不溶性微粒等项目，必须符合规定等。
（三）输液存在的主要问题：（1 2 3
（五）输液剂举例：葡萄糖注射液中盐酸为 pH pH 至 ～。
（六）营养输液及举例

：是以植物油脂为主要成分，制成的水包油型乳剂。
（1） 原料与乳化剂的选择：乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克 F-68
常见问题
含水量偏高 装入液层过厚、真空度不够、干燥时供热不足、干燥时间不够
喷瓶 预冻温度过高或时间太短、产品冻结不实、升华供热过快、局部过热等
产品外观不饱满或萎缩 外壳结构较致密，水蒸气很难升华出去
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（2） 90% <1 μ m 5μ m 四、注射用无菌粉末
（一）注射用无菌粉末的分类与特点

（1） 注射用无菌粉末直接分装制品：将通过
条件下直接分装所得，主要用于
（2） 注射用冻干无菌粉末制品：将灌装药液的安瓿经冷冻干燥后封口所得，主要用于 ，如辅酶类
等。
：主要适用于水中不稳定药物，尤其是对湿热敏感的抗生素和生物制品。
（二）注射用无菌粉末的质量要求
（三）冻干制剂常见问题及产生原因
（四）注射用无菌粉末的临床应用与注意事项
（见特点）
：注射用无菌粉末生产必须在无菌环境中进行五、眼用制剂
（一）眼用制剂的分类与质量要求
：眼用制剂可分为眼用液体制剂、眼用半固体制剂、眼用固体制剂。
：类似于注射剂。
除另有规定外，滴眼剂、洗眼剂和眼内注射溶液应与泪液等渗。用于眼外伤或术后的眼用制剂不加
入抑菌剂，一经使用后不能放置再用。适当增大滴眼剂的黏度可延长药物在眼内停留时间，从而增强药
物作用。混悬型眼用制剂大于 50μ m 的粒子不超过 2 个，且不得检出超过 90μ m 的粒子。滴眼剂每个
容器的装量不得超过 10ml ；洗眼剂每个容器的装量应不得超过 200ml 。
（二）眼用液体制剂的附加剂
pH 的附加剂：缓冲液
：包括氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂等。
：三氯叔丁醇、尼泊金类、硝酸苯汞、硫柳汞
：甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、聚乙烯醇（记忆：三聚一甲）