第六节脂类药物
一、脂类药物概述
脂类是脂肪、类脂及其衍生物的总称。它们有一个共同的物理性质:不溶或微溶于水,易溶于乙醚、三氯甲烷、苯等有机溶剂,脂类化合物的这种特性,称为脂溶性。
脂类物质在体内以游离或结合形式存在于组织细胞中。
(一)脂类药物的分类
根据脂类药物的化学结构分为
(1)脂肪类:亚油酸、亚麻酸、花生四烯酸、二十碳五烯酸(EPA)和二十二碳六烯酸(DHA)等。
(2)磷脂类:卵磷脂、脑磷脂、豆磷脂等。
(3)糖苷脂:神经节苷脂。
(4)萜式脂类:鲨烯。
(5)固醇及类固醇:胆固醇、谷固醇、胆酸和胆汁酸、蟾毒配基(bufogenins)等。
(6)其他:胆红素、辅酶Qto、人工牛黄、人工熊胆等。
依据脂类药物在生物化学上的分类
(1)单纯脂:脂肪酸与醇类构成的酯。如:甘油三酯(油脂)、蜡等。
(2)复合脂:磷脂如甘油磷脂和神经鞘磷脂等。
(3)异戊二烯系脂:多萜类、固醇和类固醇。
(二)脂类药物的临床应用
脂类生化药物种类繁多,具有多种生理、药理效应,临床用途各不相同。
二、脂类药物的制备方法
(一)脂类药物的制备
1、直接提取
在自然界中,有些脂类药物是以游离形式存在的。因此,可根据各自的溶解性质,采用相应溶剂系统直接抽提出粗品,再经分离纯化获得纯品。
(二)脂类药物的分离
脂类生化药物种类较多,结构多样化,性质差异甚大,通常用溶解度法及吸附分离法等来分离。
1、溶解度法
依据脂类药物在不同溶剂中溶解度差异进行分离的方法,
如卵磷脂溶于乙醇,不溶于丙酮,脑磷脂溶于乙醚而不溶于丙酮和乙醇,故脑干丙酮抽提液用于制备胆固醇,不溶物用乙醇抽提得卵磷脂,用乙醚抽提得脑磷脂,从而使3种成分得以分离。
2、吸附分离法
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